第16章抗生素一、抗生素的概况(一)抗生素的定义抗生素是在低浓度下即可抑制或杀死病原体的小分子化学物质。广义的抗生素还包括一些抗肿瘤药、杀虫剂和除草剂。(二)拮抗作用与抗生素的发现1877年巴斯德发现了微生物之间的拮抗作用，1929年Flemming发现了青霉素，1943年Waksman发现了链霉素，现已发现近万种抗生素，广泛使用的近百种。(三)抗生素的抗菌性能一种抗生素只作用于一定的微生物,称作抗生素的选择性作用；抗生素对人和动植物的毒性小于微生物,称作选择性毒力；抗生素可能引起微生物的耐药性。(四)新抗生素的寻找常用划线法或杯蝶法。（五）一些重要抗生素的化学和医疗特性1.青霉素:属于内酰胺类抗生素,副作用小；2.链霉素:属于氨基环醇类抗生素,副作用小；3.氨基环醇类抗生素:包括链霉素、新酶素、巴龙霉素、卡那霉素、庆大酶素等；4.氯霉素：副作用较大；5.四环素族抗生素：包括土霉素、金霉素、四环素等；6.红霉素：属于大环内酯类抗生素，包括麦迪霉素等；7.多肽类抗生素：种类较多，毒性较大；8.利福霉素类抗生素：对结核病和麻风病有特效；9.创新霉素：常用于大肠杆菌引起的疾病；10.灰黄霉素和制霉菌素：常用做外用药。（六）抗肿瘤抗生素的探索1.自力霉素即国外报道的丝裂霉素，放线菌分泌的代谢产物，治疗肺癌和乳腺癌较好。2.放线菌素K即国外报道的放线菌素D，由产黑素链霉菌产生。作用方式是与模板DNA结合，妨碍基因转录，对恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，何杰金氏病等有疗效，但毒性较大，很少用于临床。3.争光霉素即博莱霉素，由轮支链霉菌产生。作用方式是引起DNA单链的断裂，可治疗皮肤癌，对脑癌也有治疗作用。4.光辉霉素即国外报道的光神霉素，由放线菌产生。作用方式是抑制RNA聚合酶，对睾丸胚胎癌，脑癌，恶性淋巴瘤有一定疗效。（七）抗生素在农业中的应用1.灭瘟素:抑制细菌，某些真菌和病毒的生长。2.春雷霉素:用于防治稻瘟病。3.放线酮:广谱的抗真菌抗生素，可防治水稻枯纹病和棉花角斑病等作物病害。4.多氧菌素:对植物病源真菌有很强的抑制作用，可防治水稻枯纹病和苹果斑点落叶病等作物病害。5.日光霉素:为多组分杀菌杀虫抗生素。6.四抗生素:对螨和红蜘蛛有很强的杀灭功效。7.有效霉素:可防治水稻枯纹病，对人和动物是安全的。8.奥弗麦菌素:对多种有害昆虫有杀灭功效。有些临床用抗生素也可用于农业。二、抗生素的抗菌作用机制(一)抑制核酸的合成1.放线菌素D:插入双链DNA碱基平面之间，妨碍RNA聚合酶移动，阻碍RNA链的...
