36专家评药地舒单抗是一种具有较广抗骨折谱的抗骨质疏松药物，在国外应用已超过10年，大量的临床证据显示其可持续增加绝经后骨质疏松症患者的骨密度，并降低椎体、非椎体及髋部骨折的风险。请看本期专家评药——指导专家：河南大学第一附属医院药学部副主任药师寇威整理：朱玲萃地舒单抗：抗的就是骨质疏松骨质疏松症是一种以骨量减少，骨组织微结构破坏，导致骨脆性增加，易发生骨折为特征的全身性疾病。骨质疏松症可发生于任何年龄，多见于绝经后女性和老年男性。目前，我国50岁以上女性人口已达2.3亿，而该年龄段女性骨质疏松症患病率高达32.1%。因此，骨质疏松症已成为我国面临的重要公共健康问题。对抗骨质疏松，药物是主要手段。一是补充钙和维生素D的药物。钙、磷等无机质是骨骼上非常重要的组成部分，骨质疏松的患者是由于钙、磷等无机质都等比例减少，所以抗骨质疏松必须要保证合成骨骼基本的原料如钙质供应要充足；维生素D的作用是促进肠道对钙的吸收，口服的钙只是停留在肠道中，需要靠活性维生素D的作用，才能够被吸收入血。二是促进成骨细胞活性的药物。钙进入血液后还需要成骨细胞将其运到骨骼上，因此抗骨质疏松的药物里有一类促进成骨细胞活性的药物，如重组的PTH，又叫做重组的甲状旁腺素，这类药能够促进成骨细胞活性。三是骨吸收抑制剂，如双膦酸盐类（如阿仑膦酸钠、唑来膦酸、利塞膦酸钠）、地舒单抗、降钙素等，这类药物可以抑制破骨细胞的活性，减慢骨吸收，增加骨密度，防止骨质流失。37专家评药目前唯一上市的RANKL抑制剂在人体的骨骼中，有破骨细胞和成骨细胞。破骨细胞顾名思义就是“破坏”骨头，它在骨骼发育以及骨折愈合重塑的过程中发挥着重要的作用。但一旦它过度激活，就会对我们的骨骼造成伤害，降低骨骼的硬度和质量，给我们的身体以及生活方面带来不良影响。激活破骨细胞的功能的有RANKL蛋白，它要发挥功能还需要与RANK蛋白结合。如果能够阻断这一通路，就能在一定程度上抑制破骨细胞的活动，缓解病情。地舒单抗，是由美国Amgen公司开发的一种针对RANKL蛋白起效的单克隆抗体类药物。它可以与RANK蛋白竞争性结合RANKL蛋白，从而抑制RANKL-RANK-OPG信号通路介导的破骨细胞分化与激活，降低破骨活动，改善骨量及骨质。这是目前唯一上市的RANKL抑制剂，于2010年首次在欧盟上市被批准用于治疗骨折高风险的绝经后女性和男性骨质疏松症，在国外应用已超过10年，积累了较丰富的临床证据。2020年6月，地舒单抗（商品名普...
