第一章第一章新药研究与开发新药研究与开发(kāifā)(kāifā)概论概论郑州大学李雯郑州大学李雯第一页，共八十五页。第一节新药研究(yánjiū)与开发的过程和方法分为研究阶段和开发阶段：研究阶段强调学术和技术意义；开发阶段则强调市场价值和经济意义。新药的研究是为了发现可能成为药物的化合物分子，也称为新化学实体（也称为新化学实体（NewChemicalNewChemicalEntities,NCEEntities,NCE））,并通过研究，使其尽可能成为上市药物；新药的开发则是在得到NCE后，通过各种评价使其成为可上市的药物。第二页，共八十五页。第三页，共八十五页。第四页，共八十五页。2025年1月26日5FailearlyStrategy?!第五页，共八十五页。1、安妥(āntuǒ)沙星：是由我国科学家自主创制的第一个氟喹诺酮新药。2、普瑞巴林：新型钙离子通道调节剂。癫痫治疗药中最有希望的一个药物，也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。NNH2FNCOOHOON.HClCH3H3CH2NCOOH新药开发(kāifā)实例左氧氟沙星为左氧氟沙星为HH第六页，共八十五页。盐酸盐酸(yánsuān)(yánsuān)安妥沙星安妥沙星2009年05月31日中科院宣布，由中科院上海药物所自主研发的第一个具有自主知识产权（专利号为ZL97106728.7）的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星，获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书。这表明中国新药研发取得重大突破，中国百姓可以用上疗效更好、安全性更高、价钱更便宜的国产抗菌药。第七页，共八十五页。第八页，共八十五页。中科院上海药物所科学家从1993年开始对氟喹诺酮类抗菌药物合成方法学、构效关系、成药性等开展了深入系统的研究工作。1997年，上海药物所申请了盐酸安妥沙星及其系列化合物的专利。2000年获得中国专利局授权的化合物、合成工艺、抗菌药用途等专利权。2003年12月，盐酸安妥沙星及其片剂获得SFDA新药(xīnyào)临床研究批件。2004年6月完成I期临床研究。2006年11月完成II、III期临床研究后向SFDA申请新药证书和药品批准文号。第九页，共八十五页。I期临床研究证明，盐酸安妥沙星具有优异的药物代谢性质，与最新的第四代氟喹诺酮药物相比，它的口服剂量最低，蛋白(dànbái)结合率最低，半衰期最长，达20小时，每天只需服用1次，是真正意义上的长效喹诺酮类抗菌药物。II/III期临床（943例病人参加）实验证明，盐酸安妥沙星治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等三大系统细菌感染性疾病，疗效确切，不良反应少，总有效...
