第十六章镇痛药(analgesicdrugs)第一页，共四十五页。镇痛药：作用于CNS，在不影响患者意识状态(zhuàngtài)下选择性地解除或减轻疼痛的药物。第二页，共四十五页。疼痛：快痛（剧痛）慢痛（钝痛）K+、H+伤害性刺激痛觉感受器脊髓(jǐsuǐ)BK、PG边缘系统大脑皮质情绪反应疼痛第三页，共四十五页。缓解疼痛的药物(yàowù)：镇痛药麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics)解热镇痛药非麻醉性镇痛药(non-narcoticanalgesics)第四页，共四十五页。第五页，共四十五页。菲类：吗啡、可待因——镇痛异喹啉(kuílín)类：罂粟碱——松弛平滑肌、舒张血管第六页，共四十五页。第七页，共四十五页。第八页，共四十五页。【化学(huàxué)结构及构效关系】第九页，共四十五页。第十页，共四十五页。1、中枢神经系统激动不同脑区的阿片受体，呈现多种药理(yàolǐ)效应。第十一页，共四十五页。特点(tèdiǎn)：①作用强大，迅速缓解各种疼痛；②不影响意识及其他感觉；③镇静；④欣快（euphoria）。第十二页，共四十五页。吗啡1803年被分离1962年邹冈证明镇痛部位在第三脑室周围灰质1973年Snyder等提出脑内存在(cúnzài)阿片受体1975年Hughes等成功分离出脑啡肽1992-1993年克隆出μδκ阿片受体第十三页，共四十五页。第十四页，共四十五页。阿片受体分布广泛。在中枢神经系统中自脊髓至大脑皮层（脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围的灰质(huīzhì)，以及蓝斑核、边缘系统等）均有阿片受体存在。这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合及感受有关，或与精神情绪有关，并与咳嗽反射、胃液分泌等有关。第十五页，共四十五页。效应阿片受体亚型μδκ镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平镇静强强弱呼吸抑制强强弱缩瞳强弱无影响胃肠活动(huódòng)减少减少无影响欣快强强烦躁不安依赖性强强弱第十六页，共四十五页。脑啡肽-内啡肽与镇痛作用(zuòyòng)有关除与镇痛(zhèntònɡ)作用有关外，还与精神活动有关。迄今已发现近20种与阿片生物碱相似的肽类，统称为阿片肽（可能作为神经递质或神经调质，与阿片受体结合，对痛觉起调控作用，形成内源性镇痛系统）。第十七页，共四十五页。第十八页，共四十五页。激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，使感觉神经(shénjīng)末梢细胞膜超极化，减少P物质释放，阻断神经(shénjīng)冲动传递而镇痛。欣快：激动蓝斑核的阿片受体。第十九页，共四十五页。激...
