第十九章镇痛药（第十九章镇痛药（analgesicsanalgesics））p172p172阿片(āpiàn)受体激动药：吗啡、哌替啶（掌握）阿片受体部分激动药：喷他佐辛（掌握）其他镇痛药：曲马朵、延胡索乙素（熟悉）第一页，共二十八页。第一节概述◆疼痛的概念及分类概念：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸(hūxī)的变化。分类：躯体性疼痛内脏疼痛神经性疼痛急性痛（锐痛）：尖锐而定位(dìngwèi)清楚慢性痛（钝痛）：强烈(qiánɡliè)而定位模糊第二页，共二十八页。◆镇痛药的分类广义：阿片类、解热镇痛抗炎药、局麻药、某些抗抑郁药和对某些特殊疼痛状态有效的药物。狭义：作用于中枢特定部位，在不影响意识状态下缓解疼痛，同时缓解疼痛引起(yǐnqǐ)的不愉快情绪的药物。可分为：阿片受体激动药：吗啡、哌替啶阿片受体部分激动药：喷他佐辛其他镇痛药：曲马朵第三页，共二十八页。第二节阿片受体激动药【来源化学】阿片（opium）为罂粟科植物未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20余种生物碱。按化学结构(jiégòu)分：菲类：吗啡、可待因：具良好镇痛、镇咳作用异喹啉类：罂粟碱：具松弛平滑肌和舒张血管作用第四页，共二十八页。吗啡（morphine）一、体内过程(guòchéng)1、口服吸收快，首关消除显著，生物利用度低，常注射给药。2、分布广泛，脂溶性低仅少量进入中枢，但足以发挥效应。3、经肝脏代谢(dàixiè)，代谢(dàixiè)产物吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具药理活性。4、主要经肾脏排泄，可经乳汁分泌，也可透过胎盘屏障进入胎儿体内。第五页，共二十八页。二、药理作用1、中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统（1）镇痛作用：①对伤害性疼痛具有强大作用。②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛；③对神经性疼痛效力比对组织损伤、炎症和肿瘤等所致疼痛效力差。④同时伴有镇静（2）镇静、致欣快作用：吗啡能改善由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静作用。第六页，共二十八页。还可引起欣快症，表现为满足感和飘然欲仙等。此作用为吗啡镇痛效果良好的原因也是造成强迫用药的重要原因。（3）抑制呼吸①治疗量可抑制呼吸，使呼吸频率↓潮气量↓每分通气量↓；急性中毒时呼吸频率可减慢至3～4次/分，为急性中毒时致死的主要原因。②发生呼吸抑制的快慢及程度与给药途径和与其他药物合用(héyòng)密切相关。③呼吸抑制作用与降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢有...
