抗帕金森病药DrugusedinParkinson’sdisease天津医科大学药理(yàolǐ)教研室孟林第一页，共十九页。帕金森病（Parkinson’sdisease，PD）又称震颤麻痹（paralysisagitants），是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病。该病典型临床症状为静止震颤、肌肉僵直(jiāngzhí)、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆等症状，如不进行及时有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，活动受限，严重影响生活质量。第二页，共十九页。发病原因：原发性、老年性动脉硬化(dòngmàiyìnghuà)、脑炎后遗症、化学药物中毒。病理：中脑黑质、纹状体中多巴胺能神经元变性。。机制：在锥体外系有3条重要的神经通路，①多巴胺能神经通路始于黑质而止于纹状体，故称黑质-纹状体通路，其递质是多巴胺（中枢抑制性递质）；②胆碱能通路递质是Ach（中枢兴奋性递质）；③GABA通路其递质是GABA（中枢抑制性递质）第三页，共十九页。帕金森病患者由于黑质病变，多巴胺合成减少，使纹状体内多巴胺含量降低，造成(zàochénɡ)黑质—纹状体通路多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神经功能相对占优势，因而导致帕金森病的肌张力增高等症状。第四页，共十九页。影响多巴胺能神经类药左旋多巴、溴隐停、金刚烷胺、司来吉兰中枢抗胆碱药苯海索、苯扎托品、丙环定（开马君）这两类药物治疗作用的基础都在于恢复DA能和胆碱能神经系统功能(gōngnéng)的平衡状态第五页，共十九页。多巴胺前体药物(yàowù)，如左旋多巴多巴胺受体激动剂，如溴隐亭和倍高利特左旋多巴的增效药，-外周脱羧酶抑制剂，如卡比多巴、节丝肼-单胺氧化酶B抑制剂，如司来吉兰第六页，共十九页。是儿茶酚胺类神经递质酶促合成过程(guòchéng)中的中间代谢产物，是DA递质的前体物质。酪氨酸多巴多巴胺NAAdr第七页，共十九页。1.治疗帕金森病对大多数帕金森病患者具有显著疗效，起病初期用药(yònɡyào)疗效更为显著。作用特点：①奏效慢，用药2～3周后才出现体征的改善，1～6个月后才获得最大疗效；②对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年长者患者效果较差。第八页，共十九页。可广泛用于治疗各种类型PD病人，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系症状无效，因吩噻嗪类药物阻断中枢多巴胺受体，使多巴胺无法发挥作用。作用机制：在脑内转变成DA，补充了纹状体中DA的不足(bùzú)，抑制胆碱能神经元的功能，因此产生治疗震颤...
