第51卷第3期2023年2月广州化工GuangzhouChemicalIndustryVol.51No.3Mar.2023T820/替莫唑胺胶束的制备及体外释放度考察∗金磊,汤诗奇,徐金星,赵庆婷,李飞飞(南京医科大学康达学院药学部,江苏连云港222000)摘要:制备了T820/替莫唑胺(TMZ)胶束,考察此胶束的体外释放度。将IR820与TPGS共价连接,形成化合物T820,利用透析法制备T820空白胶束和T820/TMZ胶束,并对化合物T820与胶束进行表征。以替莫唑胺代谢物(MTIC)为指标,以pH7.4的磷酸盐缓冲液做释放介质,采用紫外法对其体外释放度进行考察。结果表明T820/TMZ胶束32h累计释放量达69%,T820/TMZ制得胶束具有一定缓释效果。关键词:胶束;释放;替莫唑胺中图分类号:R965.2文献标志码:A文章编号:1001-9677(2023)03-0083-04∗基金项目:2020年度江苏省高等学校自然科学研究项目资助(No:20KJB350007);2021年度连云港市第六期“521高层次人才培养工程”培养对象科研项目;南京医科大学康达学院第一期“科研人才培养计划”项目(No:KD2021KYRC010)。第一作者:金磊(1982-),男,实验师,硕士,主要从事药物分析方向研究。通讯作者:李飞飞(1985-),女,硕士研究生,主要从事药学与化学交叉方向研究。StudyonPreparationandinvitroReleaseofT820/TMZMicelles∗JINLei,TANGShi-qi,XUJin-xing,ZHAOQing-ting,LIFei-fei(SchoolofPharmacy,KangdaCollegeofNanjingMedicalUniversity,JiangsuLianyungang222000,China)Abstract:T820/temozolomide(TMZ)micelleswerepreparedandtheinvitroreleaseofthismicellewasinvestigated.IR820wascovalentlylinkedwithTPGStoformcompoundT820.T820blankmicellesandT820/TMZmicelleswerepreparedbydialysismethod,compoundT820andmicelleswerecharacterized.Temozolomidemetabolite(MTIC)invitroreleasewasinvestigatedbyUVmethodatpH7.4phosphatebufferreleasemedium.TheresultsshowedthatthecumulativereleaseofT820/TMZmicellesin32hwas69%,andthemicellespreparedbyT820/TMZhadacertainsustained-releaseeffect.Keywords:micelle;twoaffinitymolecule;temozolomide表皮角质形成细胞恶性增生导致的皮肤癌是人类最常见的恶性肿瘤,主要包括恶性黑素瘤和非恶性黑素瘤二大类。恶性程度高,进展迅速,病情险恶,预后极差。黑色素瘤的发病率在过去的几十年中正逐步升高,最新诊断为黑色素瘤的患者遍及世界各地并以发病率每年3%~8%的比例增多。黑色素瘤正成为皮肤的首位致死性疾病。皮肤恶性肿瘤一经确诊其首...
