甲状腺激素及抗甲状腺药1第一节甲状腺激素一、概况甲状腺（Thyroid）是脊椎动物非常重要的腺体，属于内分泌器官。在哺乳动物它位于颈部甲状软骨下方，气管两旁。人类的甲状腺形似蝴蝶，犹如盾甲，故以此命名。甲状腺外覆有纤维囊，称甲状腺被囊，此囊伸入腺组织将腺体分成大小不等的小叶，囊外包有颈深筋膜（气管前层），在甲状腺侧叶与环状软骨之间常有韧带样的结缔组织相连接，故吞咽时，甲状腺可随吞咽而上下移动。甲状腺控制使用能量的速度、制造蛋白质、调节身体对其他荷尔蒙的敏感性。为胚胎发育的遗迹，常随年龄而逐渐退化，故儿童较成年人为多。第一节甲状腺激素甲状腺分泌的有生物活性的激素有–甲状腺素（又名四碘甲状腺原氨酸，T4）–三碘甲状腺原氨酸（T3）疾病诊治该激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的，分泌过少---出汗减少，畏冷，动作迟缓，易疲劳，智力减退，食少纳差，大便秘结，体重增加等-------功能低下；---补充甲状腺激素；分泌过多---心悸、出汗、进食和便次增多和体重减少的病症。多数患者还常常同时有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状------功能亢进；---手术、抗甲状腺药。制剂来源：1.甲状腺粉：T3有活性，T4在外周组织中脱碘后转化为T32.人工合成：T3碘赛罗宁：作用强大、起效快、维持时间短。T4左甲状腺素：作用温和、起效慢、作用维持时间久。甲状腺激素的合成、贮存、释放、调节：•碘：甲状腺中含全身总量的90%，为血浆中的25-50倍，甲亢时可达250倍1）碘摄取：I-→（泵）摄入甲状腺腺泡内，某些物质可影响其转运，如硫氰酸盐、溴化物等；2）碘活化和酪氨酸碘化：I-过氧化物酶→活性I-→或中间产物与甲状腺球蛋白（TG）中的→酪氨酸残基结合MIT（一碘酪氨酸）、DIT（二碘酪氨酸）；3）偶联：过氧化物酶作用下的偶联：MIT+DIT=T3，2DIT=T4→T3、T4结合于TG贮存于滤泡腔中；4）释放：偶联物-蛋白水解酶-T4（90%，36%转化为T3）、T3（活性为T4的5倍）-释放入血；正常人每日分泌T4>75μg,T325μg•功能调节：主要受下丘脑和腺垂体调节。•下丘脑：促甲状腺激素释放激素（TRH）•垂体：促甲状腺激素（TSH）•T3、T4对上述激素释放产生负反馈一、甲状腺激素结构及代谢物3,5位I与受体进行结合5’位妨碍与受体进行结合生物学及药理学作用甲状腺激素发挥效应机制经由核受体TR（包含TRα、β；分布于垂体、骨骼肌、心、肝、肾、肺及肠等）发挥效应；T4、T3+TRα/β同源或异源二聚体-----...
