支气管扩张剂及祛痰药的合理应用汇报人:临床药师学员刘刚强指导老师:桑林涛日期:2017年1月2支气管扩张剂的药理作用、机制及特点β2受体激动剂作用机制•受体-鸟核苷酸结合蛋白(Gs),腺苷酸环化酶(AC)活化。AC催化ATP形成环磷酸腺苷(cAMP)。细胞内的cAMP浓度增高,能活化依赖cAMP的蛋白激酶A(PKA)。PKA可磷酸化许多细胞内调节蛋白,并抑制钙池释放钙,降低[Ca]2+i,从而使支气管平滑肌松弛。支气管扩张剂支气管扩张剂——β2受体激动剂β2受体激动剂作用机制•还能通过:①稳定肥大细胞胞膜,抑制该细胞释放炎性介质;②兴奋气道内副交感神经突触上的β2受体,从而抑制胆碱能神经介质的传递;③增加黏液纤毛系统的排痰能力等发挥哮喘治疗作用。但至今尚未完全阐明。支气管扩张剂支气管扩张剂——β2受体激动剂短效药物(SABAs)•一般特性:亲水性很强,可直接作用于受体膜外活性部位,始动作用很快,但维持活性状态时间有限,疗效最多维持4~6小时。•扩张支气管的作用强度约为异丙肾上腺素的10~20倍,而对心血管的副作用仅为后者的1/10。•常用药品:沙丁胺醇(Salbutamol)、特布他林(Terbuatalin)、丙卡特罗(procaterol,美喘清)。支气管扩张剂支气管扩张剂——β2受体激动剂短效药物(SABAs)•给药途径:口服、肌肉、静脉、吸入,吸入最为常用。•吸入方法:1、定量气雾装置(MDI)+储雾罐可提高吸入效果。2、干粉吸入,需要特殊装置如diskhaler、turbuhaler、spinhaler等,吸入方法较易掌握,但需要一定的吸入气流(40L/min)。3、还可通过射流雾化装置进行雾化吸入,病人只需平静呼吸吸入药物即可,方法简便,疗效确切,常用于重症患者或难以很好配合的患者。掌握正确的吸入方法非常重要,否则药效将会大打折扣。支气管扩张剂支气管扩张剂——β2受体激动剂短效药物(SABAs)•沙丁胺醇:具有强的水溶性。吸入后5‘起作用,10—15’达最高峰,维持4-5h.100-200μg/次,3-4次/日。口服2-4mg/次,3次/日。口服后15‘起效,1-3h呈最大疗效,维持4-6h。0.4mg+5%GS20ml,iv.或+5%GS100ml,ivgtt.由于此法并不比吸入更好,而且不良反应发生率较高,因此已少用。•特布他林:水溶性,作用较沙丁胺醇稍弱。吸入后5-15‘起效,0.5-1h达高峰,维持4h。250-500μg/次,3-4次/日。口服后30’起效,2-4h达高峰,维持4-7h。2.5-5.0mg/次,3次/日。0.25mg(儿童5μg/kg)皮下注射,可迅速缓解症状,不良反应较肾上腺素少。•丙卡特罗:水溶性,作用强度和持续时...