第二节喹诺酮类抗菌药（QuinolonesAntibacterialAgents）一、喹诺酮类药物的发展喹诺酮类抗菌药也称吡啶酮酸类抗菌药。喹诺酮类抗菌药的开发始于1962年萘啶酸（NalidixicAcid）的发现，研究认为这类药物的作用机理是抑制细菌的DNA合成，引起了人们对喹诺酮类抗菌药研究的重视。第二节喹诺酮类抗菌药一、喹诺酮类药物的发展1978年诺氟沙星（Norfloxacin）的问世，使得喹诺酮类抗菌药迅速发展。喹诺酮类抗菌药抗菌谱广、活性强、毒性低。目前喹诺酮类抗菌药已经成为仅次于头孢菌素的抗菌药物。第十九章抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药一、喹诺酮类药物的发展喹诺酮类抗菌药的发展，可分为三代。第一代：主要代表药物：萘啶酸和吡咯酸（PriomidicAcid）萘啶酸吡咯酸第二十章抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药一、喹诺酮类药物的发展抗菌谱：第一代药物的抗菌谱窄，对大多数G-起作用。与其他抗生素之间无交叉耐药性，化学结构特征:氮杂萘核-4-酮-3-羧酸药物动力学特征：口服吸收好，易代谢失活，在泌尿道、胆道和肠道浓度高。第二十章抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药一、喹诺酮类药物的发展第二代代表药物：西诺沙星（Cinoxacin）、吡哌酸(PipemidicAcid)。CinoxacinPipemidicAcid1）抗菌谱：对G-起作用,对G+也有效,较第一代有明显的优点，对绿脓杆菌有抑菌活性，对萘啶酸和吡咯酸的耐药菌株有抑制作用。说明两代药物的交叉耐药作用不同。2）分子结构：7位引入了哌嗪环，与第一代药物不同，药理研究表明：7位哌嗪基团由于能和DNA促旋酶B亚基作用，使得喹诺酮类药物对DNA促旋酶的亲和力增强。3）药代动力学特点：7-位哌嗪基存在使分子的碱性和水溶性增强,具有好的组织渗透性，在组织中的浓度高于血药浓度。第三代药物：代表药物：司氟沙星sparfloxacin环丙沙星ciprofloxacin氧氟沙星ofloxacin洛美沙星lomefioxacin培氟沙星Pefloxacin氟罗沙星fleroxacin妥氟沙星tosufloxacin左氧氟沙星levofloxac第二十章抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药一、喹诺酮类药物的发展抗菌谱：广谱抗菌药，对G－、、G+均有较强的活性。结构特点：6-位引入氟原子，7-位为哌嗪或其类似物、衍生物。药物动力相：组织和体液中分布较好.临床应用：泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤感染、骨和关节感染、伤寒、败血症等。第二十章抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药一、喹诺酮类药物的发展总之：第三代喹诺酮抗菌药疗效可与第三、四代头孢菌素媲美.这类药物的研究已成...
