组胺和抗组胺药胰岛素和口服降糖药贾占峰药理教研室组胺和抗组胺药掌握H1受体和H2受体阻断药熟悉组胺的生理作用组胺受体的分类、分布及其效应组胺（Histamine）体内自体活性物质。体内组胺来自于组氨酸脱羧基生成；药用组胺则是人工合成，由咪唑环和乙基胺侧链组成。主要在皮肤黏膜局部的肥大细胞、血液中嗜碱性细胞内合成、贮存和释放。通过组胺受体发挥作用，广泛参与胃酸分泌、过敏反应、炎症和免疫调节等。组胺及其类似物无临床应用价值，但其受体拮抗剂（抗组胺药）则广泛应用于皮肤黏膜的过敏反应等。组胺受体的分类、分布和功能嗜酸性、嗜中性细胞和CD4T细胞调节血细胞和细胞因子生成觉醒反应中枢收缩加强、心率加快扩张心室、窦房结血管减弱心肌收缩力、传导减慢心房、房室结调节皮肤黏膜过敏反应，包括血管扩张、通透性增加渗出增加、局部水肿皮肤血管、毛细血管胃酸分泌胃壁细胞H2调节递质和肽类物质释放中枢与外周神经末梢H3收缩支气管平滑肌、胃肠平滑肌、子宫平滑肌H1效应分布受体H4第一节H1受体阻断药按是否具有中枢镇静作用，H1受体阻断药分为第一代和第二代药物。第一代：苯海拉明Diphenhydramine，苯那君异丙嗪Promethazine，非那根曲吡那敏Pyribenzamine，扑敏宁氯苯那敏Chlorpheniramine，扑尔敏第二代：西替利嗪Cetirizine，仙特敏氯雷他定Loratadine,阿司咪唑Astemizole，息斯敏阿伐斯汀Acrivastine，新敏乐第一代具有强弱不等的中枢镇静作用第二代不具有中枢镇静作用【体内过程】口服吸收良好，2~3h血药浓度达高峰。第一代药效持续4~6h，第二代药效持续12h以上。第一代易进入中枢，具有中枢镇静作用。大部分经肝微粒体酶代谢，经肾排泄。第二代不易进入中枢。阿司咪唑、特非拉丁经肝微粒体酶代谢后方能发挥作用，原形药无作用，但能导致严重的尖端扭转型心律失常。已撤市。第二代药物西替利嗪、氯雷他定，分别是羟嗪和特非拉定的活性代谢物，无致心律失常作用。【药理作用】抗H1受体作用抗乙酰胆碱能M受体作用抗肾上腺素能1受体作用局部麻醉作用竞争性抑制H1受体的作用：①完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用；②大部分对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用—皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等症状；③仅部分对抗组胺所致的降压和心脏作用。第一代H1受体拮抗剂（苯海拉明和异丙嗪），具有较强的中枢和外周拮抗M受体作用（仿阿托品或东莨菪碱作用）：致口干、尿潴留、视力模糊...
