01/26/20251前言抗菌药的研制开发和临床应用是二十世纪医学领域中的重大成就，曾被视为彻底消灭微生物病原的有效手段，它拯救了千千万万人的生命，但在新的世纪，人类对抗菌药物的应用面临巨大的挑战。第一页，共九十六页。01/26/20252一、β－内酰胺类抗生素β－内酰胺类是指其主核结构上含有β－内酰胺环的一大类抗生素，按其结构特点分为：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及β－内酰胺酶抑制剂。其核心结构如以下图：第二页，共九十六页。01/26/20253一、β－内酰胺类抗生素青霉烷类第三页，共九十六页。01/26/20254一、β－内酰胺类抗生素碳青霉烯类第四页，共九十六页。01/26/20255一、β－内酰胺类抗生素头孢烯类第五页，共九十六页。01/26/20256一、β－内酰胺类抗生素［抗菌作用机制］通过与细菌胞膜的靶蛋白—青霉素结合蛋白(Penicilin-bindingproteins,PBPs〕相结合，干扰细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，属于繁殖期杀菌剂。每个细菌约含有数千个PBP分子。PBPs具有酶活性，一些PBPs为胞壁合成所必需的粘肽水解酶和内切酶。第六页，共九十六页。01/26/20257一、β－内酰胺类抗生素β－内酰胺类抗生素通过与PBPs竞争性结合，使粘肽链无法交联生成胞壁和中隔，干扰细菌分裂，使细菌呈丝状伸长或进而形成球状体，继而破裂死亡。第七页，共九十六页。01/26/20258一、β－内酰胺类抗生素〔一〕青霉素类(1)青霉素窄谱，特点：对青霉素酶不稳定，对肺炎链球菌、链球菌、肠球菌、不产酶的葡萄球菌有效，对脑膜炎奈瑟菌、不产酶淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、G+厌氧菌、螺旋体、放线菌等有强大抗菌活性。对G－杆菌无效。第八页，共九十六页。01/26/20259一、β－内酰胺类抗生素适应征：脓皮病、蜂窝织炎、中耳炎、败血症、猩红热、白喉、破伤风、梅毒、淋病以及各种敏感菌所致肺部感染。第九页，共九十六页。01/26/202510一、β－内酰胺类抗生素〔一〕青霉素类(2)耐酶青霉素窄谱，特点：对G+球菌产生的青霉素酶稳定。除对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌作用外，对各类链球菌、脑膜炎球菌的抗菌作用明显低于青霉素。对G－杆菌无抗菌活性。第十页，共九十六页。01/26/202511一、β－内酰胺类抗生素适应征：用于耐青霉素的产酶葡萄球菌所致感染治疗。MRSA，耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRSCoN)对本组耐药。第十一页，共九十六页。01/26/202512一、β－内酰胺类抗生素〔一〕青霉素...
