PDE5抑制剂药理特性分析.pptVIP免费

PDE5抑制剂药理特性分析CIA-3-20220801-250第一页，共二十七页。内容提要PDE概述PDE-5抑制剂的历史三种PDE-5抑制剂的临床药理学特性PDE概述PDE-5抑制剂的历史三种PDE-5抑制剂的临床药理学特性第二页，共二十七页。PDE概述1958年磷酸二酯酶(PDE)被发现1958年磷酸二酯酶(PDE)被发现CulleyC.Carson.Phosphodiesterasetype5inhibitorsforerectiledysfunction.BJUINTERNATIONAL.2005,96,257–280.EarlW.Sutherland,Jr.1915.11.19–1974.3.9美国药理及生化学家在Cori实验室工作期间发现了磷酸二酯酶(PDE),证实了PDEs可调节细胞内cAMP和cGMP的浓度第三页，共二十七页。PDE的生物作用细胞内cGMP是独立的信使分子，参与多种功能的调节PDE参与调节细胞内cGMP的水平cGMP由鸟苷酸环化酶(GC)催化GTP生成，NO是GC的激活剂cGMP的水解是由PDE催化完成的细胞内cGMP是独立的信使分子，参与多种功能的调节PDE参与调节细胞内cGMP的水平cGMP由鸟苷酸环化酶(GC)催化GTP生成，NO是GC的激活剂cGMP的水解是由PDE催化完成的抑制PDE可使cGMP水解减少，细胞内cGMP水平升高HaoShunzu,elThechemistryoflive2000,20(1)5-7cGMP第四页，共二十七页。PDEs家族的分型CulleyC.Carson.Phosphodiesterasetype5inhibitorsforerectiledysfunction.BJUINTERNATIONAL.2005,96,257–280.种类组织分布抑制剂PDE1心,脑,肺长春西汀PDE2脑，肾上腺皮质，肝，嗅觉神经元PDE3平滑肌，血小板，心肌，肝氨力农，米力农PDE4脑，免疫炎症细胞,气管平滑肌咯利普兰PDE5哺乳动物阴茎海绵体主要的PDE他达拉非，西地那非，伐地那非PDE6视网膜（视杆,视椎细胞）PDE7骨骼肌,T淋巴细胞PDE8睾丸，卵巢，胃肠道PDE9脑组织，小肠，脾PDE10脑，睾丸,甲状腺PDE11心，肝，骨骼肌和前列腺第五页，共二十七页。PDE抑制剂的分型CulleyC.Carson.Phosphodiesterasetype5inhibitorsforerectiledysfunction.BJUINTERNATIONAL.2005,96,257–280.非选择性PDE抑制剂：咖啡因，氨茶碱，罂粟碱，IBMX，副黄嘌呤，己酮可可碱，可可碱，茶碱选择性PDE抑制剂：PDE1抑制剂：长春西汀PDE3抑制剂：氨力农,米力农，依诺西酮，阿那格雷，西洛他唑PDE4抑制剂：松叶菊碱，咯利普兰，异丁司特，吡拉米司特，木犀草素，屈他维林罗氟司特PDE5抑制剂：他达拉非，西地那非，伐地那非第六页，共二十七页。内容提要PDE概述PDE-5抑制剂的历史三种PDE-5抑制剂的临床药理学特性PDE概述PDE...