辽宁省精神卫生(wèishēng)中心贺连生精神药理(yàolǐ)基础1第一页,共一百二十六页。主要(zhǔyào)内容中枢神经系统(xìtǒng)神经生化基础中枢神经递质和受体抗精神病药作用机制抗抑郁药作用机制2第二页,共一百二十六页。第一节中枢神经系统(xìtǒng)的生化基础3第三页,共一百二十六页。中枢(zhōngshū)神经递质定义(dìngyì):是中枢神经系统神经元进行信息交流和相互作用的化学物质中枢神经递质所应具有的基本条件:-神经元内生物合成(héchéng)-末梢囊泡贮存-末梢释放-作用于受体-失活与移除4第四页,共一百二十六页。递质胆碱类:乙酰胆碱(ACh)单胺类:-吲哚胺:5-羟色胺(5-HT)-儿茶酚胺:多巴胺(DA),去甲肾上腺素(NE)组胺类:组胺(zǔàn)(H)氨基酸类:-氨基丁酸(GABA)、谷氨酸等肽类:内啡肽、P物质、前列腺素等5第五页,共一百二十六页。神经(shénjīng)传递的三维描述空间:-神经元内电传递(解剖性)-神经元间递质传递(化学性、扩散性)时间:-快信号(GABA、GLU)-慢信号(NE、5HT、肽类)功能(gōngnéng):-电冲动在突触转变为化学信号(递质释放,第一信使)-递质通过受体将信息传递给第二信使,引发效应6第六页,共一百二十六页。神经递质受体是位于神经元细胞膜表面的蛋白它们感受(gǎnshòu)神经元附近的相应神经递质或药物起到传递信息、引起效应的作用7第七页,共一百二十六页。受体的有关(yǒuguān)概念激动剂:与受体有较强亲和力,也有较强内在活性(模拟内源性配体)拮抗剂:与受体亲和力强,但缺乏内在(nèizài)活性部分激动剂:只能引起较弱的生理效应,却能拮抗激动剂的部分生理效应8第八页,共一百二十六页。多巴胺受体部分(bùfen)激动的原理完全(wánquán)激动剂(多巴胺)拮抗剂(氟哌啶醇)部分(bùfen)激动剂(阿立哌唑)受体完全激活无受体活性部分受体活性9第九页,共一百二十六页。受体作用(zuòyòng)方式受体与神经递质的三种作用方式非酶反应的空间变构:离子通道-受体复合物,或称配体门控通道;快反应方式通过(tōngguò)G蛋白媒介的酶促反应:G蛋白偶联受体,Gs激活作用和Gi抑制作用;慢反应方式受体酶10第十页,共一百二十六页。非酶反应(fǎnyìng)的空间变构(离子通道)(c7f16)11第十一页,共一百二十六页。G蛋白媒介(méijiè)的酶促反应信息(xìnxī)从细胞外通过细胞膜进入细胞内,需要通过三个关键部位:接收器:受体转送器:G...