1第十七章镇痛药第一页，共五十七页。2目的要求1.掌握吗啡的药理作用，作用机理，临床应用及使用(shǐyòng)注意。2.熟悉杜冷丁的作用特点。3.了解可待因，美沙酮，镇痛新，纳洛酮等药物。第二页，共五十七页。31、中枢性镇痛药：（1）阿片类生物碱（2）人工合成镇痛药（3）具有镇痛作用的其他药——剧痛(jùtòn)ɡ——久用成瘾性——成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药；第三页，共五十七页。4第一节阿片(āpiàn)生物碱类镇痛药阿片：opium(浆汁）含大量生物碱菲类：吗啡占19%,可待因占0.5%——镇痛,镇咳作用(zuòyòng).异喹啉类：罂粟碱占1%——松弛平滑肌作用第四页，共五十七页。5第五页，共五十七页。6一、吗啡(mafēi)(morphine)是阿片(āpiàn)生物碱中最重要的生物碱由德国药剂师Serturner于1806年分离“睡梦之神”第六页，共五十七页。7（一）化学(huàxué)结构第七页，共五十七页。8(mafēi)HOOHON-CH3AB15C12345678910111213141617N-CH3吗啡(mafēi)苯基(běnjī)哌啶类基本结构第八页，共五十七页。10（二）药动学特点(tèdiǎn)1、口服给药易吸收但利用率低——首过效应明显——注射(zhùshè)给药——im、SC2、分布广泛，小剂量（1）BBB——CNS；（2）胎盘屏障——胎儿成瘾性（3）乳汁排泄——哺乳期妇女不能用；3、在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效，经肾排泄。第十页，共五十七页。11（三）药理作用CNS消化(xiāohuà)心血管等第十一页，共五十七页。121、CNS(镇痛、镇静(zhènjìng)、呼吸抑制、镇咳、催吐、缩瞳)（1）镇痛特点:①强大,SC5-10mg可明显减轻或消除疼痛，持久(4-6h);②对各种疼痛均有效(钝大于锐痛)；③有欣快感——克服紧张、焦虑(jiāolǜ)、恐惧等情绪，耐受性提高;④久用成瘾性。第十二页，共五十七页。13机理(jīlǐ):兴奋阿片受体，使P物质减少而发挥镇痛作用。第十三页，共五十七页。14疼痛：刺激——初级感觉神经元——释放P物质(wùzhì)——P物质(wùzhì)受体——传入中枢——疼痛；第十四页，共五十七页。15第十五页，共五十七页。16抗痛系统：脑啡肽神经元内源性阿片肽阿片受体镇痛：疼痛——中枢——内源性阿片肽释放——兴奋阿片受体——P物质减少——发挥(fāhuī)镇痛作用。第十六页，共五十七页。17第十七页，共五十七页。19阿片(āpiàn)受体分布在第三脑室-导水管周围灰质阿片受体密度(mìdù)较高——镇痛作用；边缘系统、兰斑密度最高——情绪反应、精神活动、欣快感有关；延脑孤束核——镇咳、呼吸...
