常用的解热(jiěrè)镇痛抗炎药生工103班第一页，共三十二页。(bāokuò)第二页，共三十二页。NNONNO1884年合成安替比林（Antipyrine）研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具有解热镇痛作用(zuòyòng)的药物第三页，共三十二页。4-二甲(èrjiǎ)氨基-1,5-二甲(èrjiǎ)基-2-苯基-3-吡唑啉酮在安替比林分子(fēnzǐ)中引入二甲氨基受吗啡结构中有甲氨基的启发解热镇痛作用比安替比林更好，但作用稍慢第四页，共三十二页。曾广泛用于临床第五页，共三十二页。•氨基比林（匹拉米洞）由氨基安替比林经催化氢化（烃化）而得，解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，可引起中毒,应定期检查学象。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用，可形成致癌性亚硝基化合物，如亚硝胺，且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。第六页，共三十二页。•本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。第七页，共三十二页。•可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.第八页，共三十二页。(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。第九页，共三十二页。(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。第十页，共三十二页。••••(yóuyú)第十一页，共三十二页。•ClicktoaddText第十二页，共三十二页。NNOO1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松作用类似氨基比林解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强临床上用于类风湿性关节、痛风毒副作用较大(jiàodà)–胃肠道副作用及过敏反应–对肝脏及血象有不良的影响第十三页，共三十二页。NNOHOO1961年发现保泰松体内的代谢物羟布宗具有消炎抗风...
