镇痛药镇痛药analgesics天津医科大学药理(yàolǐ)教研室孟林第一页，共三十五页。概述阿片(opium)阿片及其阿片生物碱阿片及其阿片生物碱阿片受体的分布阿片受体的分布(fēnbù)(fēnbù)阿片受体的多型性阿片受体的多型性麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics)阿片生物碱类阿片生物碱类人工合成镇痛药人工合成镇痛药阿片受体拮抗药第二页，共三十五页。疼痛(téngtòng)疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护性反应，疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪反应。常伴有不愉快的情绪反应。分型：剧痛（快痛）是一种定位清楚地尖锐性疼痛分型：剧痛（快痛）是一种定位清楚地尖锐性疼痛钝痛（慢痛）一种定位不明，发生较慢的灼痛钝痛（慢痛）一种定位不明，发生较慢的灼痛缓解疼痛的药物缓解疼痛的药物作用于中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统的镇痛药解热镇痛抗炎药第三页，共三十五页。为一类选择性作用于中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统特定部位、能消除或减轻疼痛的药物。镇痛药分类阿片生物碱类：吗啡、可待因人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮等其他包括中草药来源的镇痛药：颅通定第四页，共三十五页。第一节第一节阿片(āpiàn)生物碱类镇痛生物碱类镇痛药药OpiumOpium1.阿片及其阿片生物碱2.存在阿片受体的证明3.阿片受体在体内的分布4.阿片受体的多型性5.阿片受体的天然底物(dǐwù)—内源性阿片样物质6.阿片生物碱类镇痛药第五页，共三十五页。阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有(hányǒu)20多种生物碱。如吗啡和可待因等。阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。morphine第六页，共三十五页。吗啡类制剂大都生物(shēngwù)活性强，有严格的构效关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片类物质有特异性结合的阿片受体。1971年Goldstein首先用放射受体结合法证明脑内有特异性的阿片结合。1973年三个不同的实验室(Simon，Snyder，Terenius)用高比活性的标记阿片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。此后放射受体结合便成为研究阿片受体的重要手段。第七页，共三十五页。阿片受体分布广泛，在中枢神经系统中自脊髓至大脑皮层均有存在。阿片受体分布...
