喹诺酮类抗菌药崔敏2022-4-25第一页，共五十九页。41235内容介绍喹诺酮类抗菌药概述喹诺酮类抗菌药共性我院常用氟喹诺酮类药物我国对喹诺酮类抗菌药的管理不合理处方举例第二页，共五十九页。概述第三页，共五十九页。2009年美国抗感染药市场45%15%12%6%5%17%头孢菌素类青霉素类喹诺酮类大环内酯类四环素类其它喹诺酮市场2022年喹诺酮类药超过目前销路最好的头孢菌素类，成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物，占世界抗感染药物市场的18.5%，平均年增长率7%。2022年国内抗感染药市场2022国内22个城市样本医院抗感染类药品以24.3%的份额居各类药品销售的第一位。其中，喹诺酮类销售金额为16.08亿元，是居头孢菌素和青霉素之后的第三大类抗感染药物，占9.15%的份额。第四页，共五十九页。发病2h后外院本院喹诺酮类〔quinolones〕抗菌药是指人工合成的含4-喹诺酮〔或称吡酮酸〕母核的一类药物。“沙星〞定义第五页，共五十九页。与其它抗菌药无交叉耐药性繁殖期杀菌剂不良反应少稳定性好剂型多样抗菌谱广抗菌力强口服吸收好组织浓度高特点第六页，共五十九页。退市开展史萘啶酸1964第一代1970s吡哌酸第二代1994Levofloxacin左氧氟沙星司帕沙星1997曲伐沙星格帕沙星1985替马沙星19861992氧氟沙星Norfloxacin诺氟沙星1984第一个氟喹诺酮类药物环丙沙星依诺沙星1993第三代第四代帕珠沙星吉米沙星加雷沙星西他沙星加替沙星克林沙星2000sMoxifloxacin莫西沙星1999第七页，共五十九页。药动学特点抗菌谱抗菌强度临床应用现状第一代血药浓度低组织浓度低大多数G－菌＋泌尿道感染已淘汰第二代血药浓度低尿药浓度高大多数G－菌、部分G＋菌、铜绿＋＋肠道感染尿路感染较少应用第三代血药浓度高组织分布广半衰期长G－、G＋、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌＋＋＋广泛广泛应用第四代吸收快组织分布广半衰期长G－、G＋、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、厌氧菌＋＋＋＋广泛广泛应用四代喹诺酮药物比较第八页，共五十九页。喹诺酮类抗菌药共性第九页，共五十九页。构效关系根本结构：4-喹诺酮〔或称吡酮酸〕母核甲基哌嗪环(氧氟、左氧)F、中枢渗透性哌嗪环（环丙）抗菌活性(铜绿、金葡)环丙基（环丙、莫西、加替）抗菌活性（非典型病原体）活性所必需基团抗G+菌活性：OHH>NH2X8NR7FR5COOHR2R1O与茶碱相互作...
