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溶液型液体药剂整理.ppt溶液型液体药剂整理.ppt溶液型液体药剂整理.ppt溶液型液体药剂整理.ppt溶液型液体药剂整理.ppt
第三节溶液型液体药剂溶液型液体制剂是指小分子药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。低分子溶液剂描述物质在溶剂中溶解的程度可用哪个名词?溶解度(一)溶解度溶解度﹙solubility﹚系指在一定温度下(气体在一定压力下),一定量的饱和溶液中溶解的溶质的量。药典近似溶解度一般以1g或1ml溶质溶于若干ml溶剂中表示。极易溶解溶质1g﹙ml﹚能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g﹙ml﹚能在溶剂1~不到10ml中溶解溶解溶质1g﹙ml﹚能在溶剂10~不到30ml中溶解略溶溶质1g﹙ml﹚能在溶剂30~不到100ml中溶解微溶溶质1g﹙ml﹚能在溶剂100~不到1000ml中溶解极微溶解溶质1g﹙ml﹚能在溶剂1000~不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g﹙ml﹚在溶剂10000ml中不能完全溶解增加药物溶解度的方法1.制成可溶性盐分子量较大而极性不大的有机药物,在水中难溶或不溶,如其分子中有酸性或碱性基团,则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。如:麻黄碱CCCH3OHHNHCH3H.HCl2.引入亲水基团将亲水性基团引入难溶性药物分子可以增加在水中的溶解度。例如维生素K3不溶于水,引入-SO3HNa可制成注射剂;维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大300倍。3.使用混合溶剂药物制剂中最常用的混合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇组成的混合体系。当复合溶剂的量处于某一比例时,药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。如咖啡因在水中的溶解度为21.5mg/ml,在乙醇中溶解度为6.4mg/ml,在二者组成的复合溶剂中溶解度为69mg/ml。4.加入助溶剂难溶性药物当加入第三种物质时,能够↑药物在水中的溶解度而不降低其生物活性,称助溶,第三种物质称助溶剂。助溶机制:药物和助溶剂形成可溶性络盐、复盐等而增加溶解度。如碘在水中溶解度为1:2950,加入碘化钾,则碘在水中的浓度可达1:20。I2+KI→KI3=K++I3-助溶剂可以是:⑴有机酸及其钠盐,如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等;⑵酰胺类化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等;⑶无机盐如硼砂、碘化钾、氯化钾。常见的难溶性药物与助溶剂。药物助溶剂碘咖啡因可可豆碱茶碱芦丁盐酸奎宁核黄素安络血对羟基苯甲酸甲...

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