药物化学总复习重点内容一、总论：基本概念药效团药物特征化的三维结构要素的组合。受体受体是指激素和神经递质作用的靶，他们在细胞间转换信号。受体拮抗剂与受体有亲和力（k1>k2），能与受体形成复合物（RD），但不能使受体产生激动效应却可以拮抗激动剂的激动效应，这种药物我们称它为受体拮抗剂。受体激动剂与受体有亲和力（k1>k2），能与受体形成复合物（RD），能使受体产生激动效应，这种药物我们称它为受体激动剂。药物用于预防、诊断、缓解和治疗疾病，有目的地调节人的生理机能的物质。生物电子等排体具有相似理化性质并产生相似或相反生物活性的基团或分子前药体外为非活性的化合物，在体内经酶或化学作用，生成有活性的原药，发挥药理作用。Leadcompound先导化合物，是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物SAR（StructureAcitivityRelationship)构效关系，它揭示了药物化学结构与活性关系的内在规律。Ⅰ相生物转化药物在体内酶的作用下，发生的以官能团转换为主的反应。Ⅱ相生物转化药物或药物的Ⅰ相代谢产物与内源性的极性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）结合的反应。ACEI血管紧张素转化酶抑制剂软药一类本身有生物活性的化学实体，当在体内呈现作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的代谢物。基本知识药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄弱酸、弱碱药物的吸收与pKa的关系疏水常数Л其意义以及与基团疏水性或亲水性间的关系耐药性、耐受性、成瘾性的含义。β-内酰胺类抗生素作用机制半合成的口服易吸收的药物（阿莫西林，头孢氨苄）；常见的药物如青霉素，阿莫西林、氨苄西林等的化学结构；二、各类药物β-内酰胺类抗生素青霉素：青霉素类的基本结构：6-氨基青霉烷酸天然青霉素类药物化学结构青霉素G的优缺点及改造方法β-内酰胺酶抑制剂种类（舒巴坦，克拉维酸头孢菌素头孢菌素C的基本结构，可以改造的部分，各部位的作用。头孢菌素半合成的重要中间体、获取方法7-ACA(7-氨基头孢烷酸)7-ADCA（7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯）7-ACA可采用亚硝酰氯法、硅酯法裂解头孢菌素C获得7-ADCA采用青霉素扩环法从青霉素钾盐中获取半合成头孢氨苄采用7-ADCA作为中间体原料四环素类抗生素四环素类抗生素的基本结构，基本药效基团，化学性质(不稳定的因素及原因）天然的四环素类药物四环素、金霉素、土霉素氨基糖苷类抗生素...
