２０２４年１月云南化工Ｊａｎ．２０２４第５１卷第１期ＹｕｎｎａｎＣｈｅｍｉｃａｌＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＶｏｌ５１，Ｎｏ１ｄｏｉ：１０３９６９／ｊｉｓｓｎ１００４２７５Ｘ２０２４０１０８雷公藤内酯醇乏氧激活前药的合成与结构表征张冬梅，阙慧卿，李唯（福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室，福建福州３５０００１）摘要：（目的）制备雷公藤内酯醇乏氧激活前药，并对其结构进行表征；合成了Ｇｅｍ１和Ｄｏｘ１。总计合成了三个乏氧激活前药，用于后续抗肿瘤实验研究。（方法）２－硝基咪唑通过亲核取代反应，水解反应得到３－（２－硝基－１Ｈ－咪唑－１－基）丙酸。３－（２－硝基－１Ｈ－咪唑－１－基）丙酸再与雷公藤内酯醇、多柔比星和吉西他滨通过缩合反应得到目标化合物———Ｇｅｍ１和Ｄｏｘ１，采用核磁共振氢谱和高分辨质谱确认其结构。（结果）成功得到目标化合物———Ｇｅｍ１和Ｄｏｘ１。（结论）研究采用核磁共振氢谱和高分辨质谱确认了目标化合物———Ｇｅｍ１和Ｄｏｘ１的结构，成功合成的三个乏氧激活前药，为后续抗肿瘤研究奠定基础。关键词：雷公藤内酯醇；乏氧激活前药；抗肿瘤中图分类号：Ｒ９６１文献标识码：Ａ文章编号：１００４－２７５Ｘ（２０２４）０１－００３４－０４ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＣｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆＨｙｐｏｘｉａＡｃｔｉｖｅｄＰｒｏｄｒｕｇｏｆＴｒｉｐｔｏｌｉｄｅＺｈａｎｇＤｏｎｇｍｅｉ，ＱｕｅＨｕｉｑｉｎｇ，ＬｉＷｅｉ（ＦｕｊｉａｎＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＭｅｄｉｃａｌＡｎａｌｙｓｉｓ，ＦｕｊｉａｎＡｃａｄｅｍｙｏｆＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｆｕｚｈｏｕ３５０００１，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：（ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ）Ｔｈｅｈｙｐｏｘｉａａｃｔｉｖｅｄｐｒｏｄｒｕｇｏｆｔｒｉｐｔｏｌｉｄｅｗａｓｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄ，ａｎｄｉｔｓｓｔｒｕｃｔｕｒｅｗａｓｃｏｎｆｉｒｍｅｄ．Ａｄｄｉｔｉｏｎａｌｌｙ，ｔｗｏｃｏｎｔｒｏｌｃｏｍｐｏｕｎｄｓＧｅｍ１ａｎｄＤｏｘ１ｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄ．Ｉｎｔｏｔａｌ，ｔｈｒｅｅＨｙｐｏｘｉａａｃｔｉｖｅｄｐｒｏｄｒｕｇｓｗｅｒｅｏｂｔａｉｎｅｄｉｎｏｒｄｅｒｔｏｆｕｒｔｈｅｒａｎｔｉｔｕｍｏｒｓｔｕｄｙ．（ＭＥＴＨＯＤ）Ｗｅｕｓｅｄ２－ｎｉｔｒｏｉｍｉｄａｚｏｌｅａｓｔｈｅｓｔａｒｔｉｎｇｍａｔｅ...
