2024Apr;32(2)基于缓释递药系统的姜酮混合胶束构建及其评价葛竹妹1,李冉²,顾晨露3,商1宿迁市中医院药学部，宿迁223800；2江苏大学药学院，镇江212000；3盐城工业技术学院药品与健康学院，盐城224000勋，赵小超1**摘要目的：研究混合胶束包载姜酮后的药物性能以及对治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的影响。方法：采用薄膜分散法制备姜酮/F68/F127/TPGS混合胶束(Z-TPGS-Ms),通过单因素试验筛选最优处方，观察胶束形态，测定粒径、包封率及载药量，考察胶束稳定性。通过体外释放实验和体内药动学考察Z-TPGS-Ms释放效果，并建立非酒精性脂肪肝细胞模型，考察抗NAFLD作用。结果：Z-TPGS-Ms粒径为（20.78±1.32)nm，包封率和载药量分别为（98.01%±0.17%)和（6.47%土1.06%)。Z-TPGS-Ms稳定性良好，体外累积释放率明显高于原料药，实现姜酮在体内缓慢释放。与姜酮相比,Z-TPGS-Ms治疗NAFLD效果明显改善。结论：基于缓释递药系统制备的姜酮混合胶束稳定、均一、载药量高，可实现缓释递药，提高体外治疗NAFLD效果。关键词胶束；缓释；非酒精性脂肪肝；姜酮中图分类号R944.9文献标志码A文章编号11673-7806(2024)02-122-05非酒精性脂肪肝（non-alcoholicfattyliver,NAFLD)是因饮食习惯、肥胖等因素导致人体肝细胞脂肪堆积为特征而引起的一种代谢综合征。其发病率逐年上升，中国的总体患病率已经超过29%。近年来研究发现[3,4],多种药食同源植物具有保肝护肝作用，生姜（ZingiberofficinaleRoscoe）是一种姜科植物姜的新鲜根茎，因其无毒、安全、有效的特性而受到广泛应用。姜酮[4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丁酮是生姜根的成分之一,具有多种药理作用，包括抗氧化、抗炎、止泻等。已有研究显示回,姜酮也有保肝降脂的作用，但姜酮纳米制剂粒径较大，包封率和载药量较低，通过进一步改善可提高药物效能。聚合物胶束是由两亲性聚合物分子链卷曲形成的微粒,具有粒径小、粒径分布均匀、增溶及缓释等特点7,并且可以加速药物跨细胞转运,延长药物在体内循环的时间[。使用多种Pluronic聚合物可以提高包封率及载药量，改善粒径大小9。维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是一种同时带有亲水和亲脂基团的高分子材料，具有一定的乳化能力I。TPGS不仅有助于增加药物的溶解度、提高纳米制剂的包封率,而且可抑制P-糖蛋白活性，,从而有利*基金项目宿迁市科技项目（K202201)作者简介葛竹妹，女，初级中药师E-mail:1097131832qq.com*通信作者赵小超，男，主管中药师E-mail：515532094@qq.com收...
