脂质体的制备脂质体的制备及检测及检测吉林大学国家级生物基础实验教学示范中心1、目的要求2、实验原理3、试剂与器材4、实验步骤5、注意事项6、思考题吉林大学生物基础实验教学中心目的要求目的要求1.掌握注入法制备脂质体的工艺。2.掌握脂质体包封率的测定方法。吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理60年代初，Begkan等发现磷脂分散在水中可形成多层囊，并证明每层囊均为双分子脂质膜且被水隔开，称这种具有生物膜结构的囊为脂质体。1971年Rymen等人提出将脂质体作为药物载体，即将酶或药物包裹在脂质体中。吉林大学生物基础实验教学中心脂质体系一种人工细胞膜，它具有洋葱似的封闭球形结构，可使药物被保护在它的结构中，发挥定向作用，特别适于作为抗痼药物载体，以改善药物的治疗作用，降低毒副作用等。脂质体系由磷脂为骨架膜材及附加剂组成。用于制备脂质体的磷脂有天然磷脂，如豆磷脂，卵磷脂等，合成磷脂，如二棕榈酰磷脂酰胆碱，二硬脂酰磷脂酰胆碱等。磷脂在水中能形成脂质体是由其结构决定的。磷脂具有两条较长的疏水烃链和一个亲水基团。当较多的磷脂加至水或水性溶液中，磷脂分子定向排列，其亲水基团面向两侧的水相，疏水的烃链彼此对向缔合形成双分子层，形成椭圆形或球状结构一—脂质体。常用的附加剂为胆固醇，它也是两亲性物质，与磷脂混合使用，可制备稳定的脂质体，其作用是调节双分子层流动性，减低脂质体膜的通透性。其它附加剂有十八胺、磷脂酸等，这两种附加剂可改变脂质体表面电荷的性质。吉林大学生物基础实验教学中心脂质体载药系统的优势：1.被动靶向：脂质体进人体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬，主要被单核巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬而摄取，形成肝、脾等网状内皮系统的被动靶向性。2.缓释作用：将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢，延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，从而延长了药物的作用时间。3.降低药物毒性：药物被脂质体包封后，有效地在肝、脾和骨髓等单核巨噬细胞较丰富的器官中浓集，对心、肾有毒性的药物或对正常细胞有毒性的抗癌药包封脂质体后，可明显降低药物的毒性。4.提高稳定性：一些不稳定的药物被脂质体包封后，可受到脂质体双层膜的保护。吉林大学生物基础实验教学中心常用的脂质体制备方法：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。脂质体作为药物载体的应用：1、抗肿瘤药物载体：2、抗寄生虫药物载体：3、抗菌药物载体：4、激素类药物载体。吉...
