执业药师考试辅导药学专业知识一第十一章常用药物的结构特征与作用第一节精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药：苯二氮艹（卓）类与非苯二氮艹（卓）类抗癫痫药物：巴比妥类与二苯并氮艹（卓）类抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类、其他类抗抑郁药：NE重摄取抑制剂与5-HT重摄取抑制剂镇痛药：天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类一、镇静与催眠药2大类：苯并二氮艹（卓）类和非苯并二氮艹（卓）类1.苯并二氮艹（卓）类药物苯并二氮艹（卓）类的基本结构：结构含有A、B、C三个环，二氮的位置：1和4位。典型药物：地西泮（1）A环：A环7位取代基影响活性。7位引入吸电子取代基，活性增强。吸电子越强，作用越强。次序NO2>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。第1页执业药师考试辅导药学专业知识一（2）B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮（地西泮的代谢产物）。（3）C环：5位上的苯环取代产生药效。无苯基取代的化合物无镇静催眠活性。5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。（4）1,4-苯二氮艹（卓）的1,2位并上三唑环（双重好处）：代谢稳定性增加与受体的亲和力提高，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强。2.非苯二氮艹（卓）类药物非苯二氮艹（卓）结构的镇静催眠药：咪唑并吡啶结构药物：唑吡坦吡咯酮药物：佐匹克隆第2页执业药师考试辅导药学专业知识一佐匹克隆结构中含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。汇总镇静与催眠药：苯并二氮艹（卓）类和非苯并二氮艹（卓）类。1.苯并二氮艹（卓）类：基本结构含A、B、C三个环。地西泮。（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。（2）B环：代谢引入羟基可增加极性，易排出体外，更加安全，如奥沙西泮。（3）1,2位并上三唑环：代谢稳定性增加；且与受体的亲和力提高，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。2.非苯并二氮艹（卓）类：唑吡坦（咪唑并吡啶）；佐匹克隆（右旋体为艾司佐匹克隆）。二、抗癫痫药物2大类：巴比妥类和二苯并氮艹（卓）类1.巴比妥类及相关药物巴比妥类：环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物。巴比妥酸本身无治疗作用，当5位上的两个氢原子...
