执业药师考试辅导药学专业知识一第二章药物的结构与药物作用高频考点>>药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响>>药物的酸碱性、解离度和pKa值对药效的影响>>药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性>>药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用第一节药物理化性质与药物活性一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响>>药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（亲水性）。>>生物膜主要由磷脂组成，药物要具有一定的脂溶性（亲脂性）。>>中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相（有机相，油相）间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。>>引入极性较大的羟基（-OH，脱胎于H2O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。>>引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；>>引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如-OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。生物药剂学分类：溶解性（水溶性）和渗透性（脂溶性）分类特征归属决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康第1页执业药师考试辅导药学专业知识一Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米B型题【1-2】A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于『正确答案』A、B『答案解析』第Ⅱ类是...
