第53卷精细化工中间体超声化学合成唑吡坦关键中间体黄雨聪，张玉凤，王天骏，王萧城，李玉秀，张杰*（江苏农牧科技职业学院动物药学院，江苏泰州225300）摘要：改进了唑吡坦关键中间体6-甲基-3-氰甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑［1，2-a］吡啶的合成工艺。以5-甲基-2-氨基吡啶、4-甲基苯乙酰溴和溴乙腈为原料，无需催化剂和添加剂，通过超声促进的三组分串联反应，实现了6-甲基-3-氰甲基2-（4-甲基苯基）咪唑［1，2-a］吡啶的快速合成，收率84%，目标产物结构经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱表征确证。该方法合成路线短、原料廉价易得、操作简便、安全稳定、收率高。为唑吡坦关键中间体的高效合成提供了新思路。关键词：唑吡坦；关键中间体；超声促进；三组分反应中图分类号：O621.25文献标志码：A文章编号：1009-9212（2023）01-0030-04DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2023.01.006SynthesisofKeyIntermediateofZolpidemviaUltrasound-promotedThree-componentReactionHUANGYu-cong,ZHANGYu-feng,WANGTian-jun,WANGXiao-cheng,LIYu-xiu,ZHANGJie*(CollegeofAnimalPharmaceuticalSciences,JiangsuAgri-animalHusbandryVocationalCollege,Taizhou225300,China)Abstract：ThesynthesisofkeyintermediateofZolpidemwasimproved.Thetargetproductwassynthesizedusing2-amino-5-methylpyridine,α-bromo-4-methylacetophenoneandbromoacetonitrileasstartingmaterialsbyultrasound-promotedthree-componentreactionundercatalyst-free,oxidant-freeandmildconditions.Theyieldreached84%andtheproductwascharacterizedbyNMRandHRMS.Thismethodhadtheadvantageofshortsyntheticroute,cheaprawmaterials,easyoperating,safe,stabilityandhighyield,whichprovidedanewstrategyforthesynthesisofkeyintermediate-Zolpidem.Keywords：Zolpidem;keyintermediate;ultrasonicpromotion;three-componentreaction基金项目：江苏省大学生创新计划项目（202112806014Y），江苏省高校自然科学基金面上项目（21KJB150008），江苏农牧科技职业学院2021年度和2022年度“凤凰学子”人才培养计划。作者简介：黄雨聪（2001—），男，浙江湖州人，研究方向：药物及中间体的合成研究（E-mail：2511375042@qq.com）。联系人：张杰，讲师，博士，研究方向：药物及中间体的合成研究（E-mail：2423907512@qq.com）。收稿日期：2023-01-11第53卷第1期2023年2月精细化工中间体FINECHEM...
