通知(tōngzhī)•请注意：•药代上计算机开始时间(shíjiān)等待老师通知！第一页，共五十四页。第一页，共五十四页。药物(yàowù)代谢动力学刘晓东83271006，83271299xdliu@cpu.edu.cn第二页，共五十四页。第二页，共五十四页。第一章概述(ɡàishù)•一、术语(shùyǔ)药物代谢动力学：pharmacokinetics，PK•药物动力学、药代动力学、药动学•二、.什么是药物代谢动力学？•体内过程：Absorption,distribution,metabolism,excretion：ADME第三页，共五十四页。第三页，共五十四页。第四页，共五十四页。第四页，共五十四页。•PK是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄(páixiè)和代谢等规律的一门学科。•口服给药后，可以得到不同时间的血药浓度(C)-时间（t)数据,建立数学模型，得到函数方程C=f(t,Dose)。第五页，共五十四页。第五页，共五十四页。•三、ADME•吸收•1）定义：absorption从给药部位进入血液循环过程。•衡量指标：吸收程度和速度•2)影响因素(yīnsù)：•A给药途径与部位•常用的途径:•intravenousinjection,i.v.•intramuscularinjection,i.m.•oraladministration,p.o.第六页，共五十四页。第六页，共五十四页。•Firstpasseffect•首过效应，首过代谢，第一关卡效应,首关效应•口服给药：药物在肠壁和肝脏中分解代谢，使进入(jìnrù)血液中药物的量减少。第七页，共五十四页。第七页，共五十四页。生物利用度：生物利用度：Bioavailability,BAFBioavailability,BAF进入进入(jìnrù)(jìnrù)血液循环量血液循环量//给药量给药量100%:100%:F=1/4*100%=25%.F=1/4*100%=25%.第八页，共五十四页。第八页，共五十四页。B.B.常见药物的跨膜转运常见药物的跨膜转运(zhuǎnyùn)(zhuǎnyùn)方式方式第九页，共五十四页。第九页，共五十四页。•1）被动(bèidòng)扩散(passiveprocesses,passivediffusion)•(1)顺浓度梯度转运。•(2)药物无选择性，转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数有关•(3）无饱和现象。•(4）无竞争性抑制作用。第十页，共五十四页。第十页，共五十四页。•2）特殊转运过程(specializedtransportprocess)•逆浓度差转运;•常需要能量;•有饱和性;•有选择性;•竞争性.•3）易化扩散（facilitatediffusion）属于载体转运过程.不需要能量.•4)其他(qítā)孔道转运第十一页，共五十四页。第十一页，共五十四页。•C药物(yàowù)及制剂•药物本身性质：•解离度,溶解度，晶型等。•制剂：•...
