利尿剂概述潜江市中心医院心内科第一页,共三十五页。一、尿的生成血浆肾小球的滤过作用原尿肾小管和集合管的重吸收与分泌终尿利尿剂原尿生成示意图原尿180L,Na+600g终尿1~2L,Na+3~5g第二页,共三十五页。•高效利尿剂•髓袢升支粗段•中效利尿剂•髓袢升支皮质部和远曲小管近端•低效利尿剂•远曲小管和集合管•碳酸酐酶抑制剂•近曲小管•渗透性利尿剂•又称脱水药,全肾小管二、利尿剂的分类碳酸酐酶抑制剂中效利尿剂低效利尿剂高效利尿剂第三页,共三十五页。分类作用强度作用部位代表药物尿电解质排泄袢利尿剂强效髓襻升支粗段呋塞米Na+、K+、CI-噻嗪类中效远曲小管近端和髓襻升支皮质部氢氯噻嗪Na+、K+、CI-、HCO3-保钾利尿剂低效远曲小管和集合管螺内酯Na+、CI-碳酸酐酶抑制剂低效近曲小管乙酰唑胺Na+、K+、HCO3-渗透性利尿剂低效全肾小管甘露醇Na+、CI-、HCO3-第四页,共三十五页。三、高效利尿剂高效利尿剂—髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体—呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸髓袢升支粗段:吸收原尿中30%—35%的Na+,且不伴有水的重吸收。上皮细胞Na+-K+-2Cl-共同转运体22个Cl-1个Na+1个K+Cl-Na+K+组织间液通道通道通道管腔促进Mg2+、Ca2+重吸收电位升高袢利尿剂Na+,Cl-重吸收减少Mg2+、Ca2+重吸收减少第五页,共三十五页。髓质皮质第六页,共三十五页。呋塞米托拉塞米布美他尼依他尼酸高效利尿剂第七页,共三十五页。呋塞米【药理作用与机制】1.对水和电解质排泄作用:抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体;Na+和Cl-重吸收减少、Mg2+重吸收减少,影响尿的稀释功能,也影响尿的浓缩功能。2.对血流动力学影响:抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩血管作用。•扩张肾血管——降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,因而急性肾衰竭时也适用;•扩张肺部容量静脉——降低肺毛细血管通透性,加上利尿作用,使回心血量减少,有助于急性左心衰竭的治疗。【临床应用】1.严重水肿、心性、肝性、肾性、急性肺水肿、脑水肿等;2.高钾血症和高钙血症;3.急性肾衰竭;4.药物和毒物中毒:如巴比妥类药物中毒、水杨酸类、溴剂、氟化物等;5.高血压〔不作为首选,但当噻嗪类疗效不佳,尤其当伴肾功能不全或出现高血压危象时尤为适用〕。第八页,共三十五页。【不良反响】1.水与电解质紊乱:低血容、低血钠、低氯性碱中毒、低血钾、低血镁;2.耳毒性:多见于大剂量快速注射时〔4~15mg/min〕,发生机制可...