第二十六章作用于消化系统药物第一页,共三十四页。消化系统第二页,共三十四页。消化系统紊乱临床表现治疗消化液分泌不足消化不良助消化药消化液分泌过度反流性食管炎制酸药、抗酸药、促动力药胃、十二指肠溃疡(GU,DU)制酸药、抗酸药、Hp根除药、粘膜保护药消化道蠕动障碍功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐促动力药便秘泻药消化道蠕动过度腹泻止泻药第三页,共三十四页。治疗消化性溃疡病药胃溃疡十二指肠溃疡第四页,共三十四页。防御功能侵袭因素消化性溃疡的发病机制粘液HCO3-粘膜屏障前列腺素胃酸胃蛋白酶胆汁反流NSAIDs酒精幽门螺杆菌第五页,共三十四页。第一节抗消化性溃疡药分类代表作用机制抗酸剂氢氧化铝中和胃酸抑酸剂法莫替丁阻断H2受体哌仑西平阻断M1受体丙谷胺阻断胃泌素受体奥美拉唑质子泵抑制胃粘膜保护剂硫糖铝保护胃粘膜杀Hp抗生素杀幽门螺杆菌第六页,共三十四页。一、中和胃酸药理想的抗酸药应具备以下特点:1.对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2.抗酸作用强、迅速、持久3.不产生CO2气体4.无便秘或腹泻作用5.不易吸收,无碱血症第七页,共三十四页。1.无机弱碱类氢氧化铝氧化镁/三硅酸镁碳酸氢钠2.多数为复方制剂3.液体剂>粉剂>片剂(嚼碎)现有的中和胃酸药临床上常制成复方制剂合用,取长补短。第八页,共三十四页。GH2MPPH+K+丙谷胺雷尼替丁哌仑西平PPIs二、胃酸分泌抑制药PPIs:质子泵抑制剂Ca2+Ca2+cAMP泌酸细胞胃泌素受体第九页,共三十四页。1.抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。2.组胺引起的胃酸分泌占根底分泌量的90%以上,占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。第一代:西咪替丁第二代:雷尼替丁第三代:法莫替丁作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素等ADR减少〔一〕H2受体阻断剂第十页,共三十四页。〔二〕目前在临床主要使用的质子泵抑制剂离解活化共价抑制奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑CH3CH3OCH3OCH3CH3OCH2CF3CH3OCH3CHF2OCH3CH2OCH2CH2CH2OH+第十一页,共三十四页。奥美拉唑的药动学特点1.口服生物利用度:35%2.弱碱性3.1-3h达最高浓度4.血浆蛋白结合率:95%5.代谢产物有活性第十二页,共三十四页。奥美拉唑的临床应用1.消化性溃疡2.卓-艾综合征〔胃泌素瘤〕3.幽门螺杆菌的辅助用药第十三页,共三十四页。质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较质子泵抑制剂H2阻断药作用强大,完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌对组胺及夜间胃酸分泌抑制强,其他作用弱持续用药无耐受性逐渐产生耐受性作用持久、递增,3-5天后达稳...