乌司他丁药理药效及相关药品简介01/26/2025时间：2022年11月14日第一页，共四十一页。主要内容•乌司他丁的分子结构和生成•乌司他丁的药物动力学•乌司他丁的药理效应及作用机制•乌司他丁的构效关系•乌司他丁的临床应用•乌司他丁不良反响和应用本卷须知•加贝酯简介•生长抑素简介第二页，共四十一页。天普洛安——注射用乌司他丁ULINASTATINFORINJ第三页，共四十一页。乌司他丁的发现与开发上市1909年发现尿液中存在蛋白酶抑制剂1955年别离，称为urinarytrypsininhibitor〔UTI〕1985年首先在日本上市〔ulinastatin)。广东天普公司在1993年研制成功乌司他丁原料药出口。1999年8月乌司他丁制剂〔天普洛安〕上市。相关名称：mingin、ASTI、HI-30、urinastatin、ulinastatin，1990年，建议使用Bikunin第四页，共四十一页。PugiaMJ,LottJA.Pathophysiologyanddiagnosticvalueofurinarytrypsininhibitors(review).ClinChemLabMed2005;43:1–16.FriesE,BlomAM.Bikunin-notjustaplasmaproteinaseinhibitor.IntJBiochemCellBiol2000;32:125–137乌司他丁的分子结构乌司他丁的理化结构第五页，共四十一页。乌司他丁的来源乌司他丁的基因表达：乌司他丁以AMBP形式表达第六页，共四十一页。AMBP前体在分泌过程中加工成为IαI与PαIFriesE,etal.Interalphainhibitor,hyaluronanandinflammation.‐‐ActaBiochimPol2003;50:735–742第七页，共四十一页。UTI以两种前体分子形式inter-α-inhibitor(IαI)和pre-α-inhibitor(PαI)存在于血浆中。血浆中IαI和PαI浓度为25－700mg/L。前体分子主要在肝脏产生。前体分子对大多数丝氨酸蛋白酶无抑制作用。乌司他丁在血浆中以前体形式存在MJPugiaetal,Bikunin(urinarytrypsininhibitor):structure,biologicalrelevance,andmeasurement,AdvClinChem.2007;44:223-45FriesE,etal.Interalphainhibitor,hyaluronanandinflammation.ActaBiochimPol2003;50:735–742‐‐第八页，共四十一页。炎性过程促进中性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞、淋巴细胞、内皮细胞释放丝氨酸蛋白酶。这些蛋白酶加速病原体的去除在急性期,粒细胞弹性蛋白酶使UTI从前体中释放到血浆中在感染、外科手术中组织损伤等，血浆和尿液中UTI浓度增加。乌司他丁是炎症过程中体内伴生的一种抗炎分子H.Kobayashi,Endogenousanti-inflammatorysubstances,inter-a-inhibitorandbikunin,Biol.Chem.2006;387:1545–49MJPugiaetal,B...
