镇静催眠药汕头大学医学院药理教研室张艳美第一页，共七十五页。镇静催眠药：能产生镇静和近似生理睡眠的药物。生理睡眠时相：慢波睡眠：75%,促进机体的生长及体力恢复。快波睡眠：25%,促进记忆与智力恢复。易做梦第二页，共七十五页。镇静催眠药分类：苯二氮卓类巴比妥类其它：水合氯醛第三页，共七十五页。第四页，共七十五页。苯二氮卓类第一个药物，氯氮卓〔利眠宁〕，1961年1.4-苯二氮卓的衍生物，临床应用有２０余种第五页，共七十五页。【分类】1、长效类:安定(地西半)氟西半2、中效类:氯氮卓奥沙西半艾司唑仑〔舒乐安定〕3、短效类:甲基三唑氯安定〔三唑仑〕第六页，共七十五页。【药理作用与临床应用】1、抗焦虑治疗焦虑症的首选药，作用部位：海马、杏仁核2、镇静催眠特点:毒性小,平安范围大不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象对肝药酶影响小副反响小，耐受性及依赖性发率小第七页，共七十五页。3、抗惊厥、抗癫痫抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛５、减少麻醉药剂量第八页，共七十五页。【作用机制】增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。第九页，共七十五页。急性中毒：氟马西尼进行鉴别诊断与抢救第十页，共七十五页。巴比妥类第十一页，共七十五页。【分类】1、长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital)2、中效类:异戊巴比妥(Amobarbital)3、短效类:司可巴比妥(Secobarbital)4、超短效(麻醉)类:硫喷妥钠(Thiopental)第十二页，共七十五页。【药理作用】随着剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,甚至呼吸衰竭而死亡。第十三页，共七十五页。【作用机制】也能促进GABA的抑制作用，Cl-通道开放的时间。第十四页，共七十五页。【临床应用】1、镇静催眠：临床已少用原因：毒性大,平安范围小易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象对肝药酶影响大副反响大，耐受性及依赖性发率高第十五页，共七十五页。【临床应用】2、抗惊厥：常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注3、抗癫痫：仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态4、麻醉：仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉第十六页，共七十五页。【不良反响】1、后遗效应(宿...
