中枢性镇痛药解读.pptxVIP免费

第五节中枢性镇痛药Analgesics1第一页，共二十四页。疼痛剧烈疼痛–使病人感觉痛苦危及生命–血压降低–呼吸衰竭–甚至导致休克2第二页，共二十四页。比较:解热镇痛药与中枢镇痛药作用部位外周中枢作用靶点环氧合酶阿片受体–解热镇痛药不能代替吗啡类使用，它只对慢性钝痛有良好的作用牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛–无成瘾性3第三页，共二十四页。中枢性镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物–不影响意识，触觉及听觉等–不干扰神经冲动的传导大多为麻醉性镇痛药–连续使用后易产生身体依赖性、成瘾癖–联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物吗啡、可卡因、大麻…4第四页，共二十四页。作用分类阿片受体冲动剂阿片受体局部冲动剂混合型冲动-拮抗剂具有拮抗-冲动双重作用的药物也称为拮抗性镇痛药阿片受体拮抗剂拮抗剂可以逆转阿片样冲动剂的药理作用。5第五页，共二十四页。来源分类吗啡类生物碱–吗啡，可待因，蒂巴因，罂粟碱等半合成吗啡衍生物–海洛因，二氢埃托啡，纳洛酮全合成镇痛药–芬太尼，哌替啶，美沙酮OOHNHOOONCH3HCl.OONHOOH吗啡纳洛酮哌替啶6第六页，共二十四页。1.吗啡Morphine17-甲基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6-二醇盐酸盐三水合物OOHNHO134567891011121314151617.HCl.3H2O7第七页，共二十四页。1.1来源罂粟科〔papaveraccae〕植物罂粟未成熟果的浆汁晒干成鸦片鸦片中至少含有25种生物碱Morphine含量最高〔10％〕，是主要镇痛成分罂粟壳8第八页，共二十四页。1.2理化性质旋光性–五个手性碳，有旋光性–天然吗啡为左旋体，[]D20-110°～-115–右旋体无效OOHNHO134567891011121314151617.HCl.3H2O9第九页，共二十四页。1.2理化性质酸碱性：morphine为两性物质–叔氮原子呈弱碱性pKa(HB+)8.0能与酸生成稳定的盐，如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等–3-位酚羟基显弱酸性pKa9.9可与NaOH等成盐溶解OOHNHO10第十页，共二十四页。1.2理化性质稳定性–3-位酚羟基在水溶液中受光催化易被空气中的氧氧化变色；N原子氧化–中性和碱性条件下极易被氧化–吗啡注射液，pH=3-5，充入氮气，加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂OHOOHN[O]OOHHONOHOOHN+OHOOHNOÂð·ÈαÂð·ÈN-Ñõ»¯Âð·È11第十一页，共二十四页。1.2理化性质反响性：酸性条件加热，经分子重排可生成阿扑吗啡HOHONNHOHOH-H2O-H+°¢ÆÓÂð·ÈNHO+HOHHONHOH...