广东省中医院消化内科黄穗平教授第一页,共九十二页。•非甾体抗炎药〔NSAID〕具有解热、镇痛和抗炎作用,因其甾化学结构上不含有甾体,与肾上腺皮质不同,故称非甾体抗炎药。•治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。仅次于抗菌素、维生素的第三大类药•OCOCH3COOH第二页,共九十二页。•1853年法国化学家戈尔哈特提取出乙酸水杨酸•1899年拜尔公司以“阿斯匹林〞为商标出售乙酰水杨酸制剂•1964年推出首款非甾体抗炎药〔NSAIDs〕“布洛芬〞。•1971年科学家范尼〔JohnVane〕提出作用机理在于阻止环氧酶的产生,从而抑制前列腺素的产生。并由此荣获诺贝尔奖。•1989-1990尼德尔曼博士提出存在着两种形式的环氧酶,即COX-1和COX-2。COX-1被认为是“起积极〞作用的酶,可促使胃壁膜和血液的细胞维持正常功能。而COX-2会对炎症的刺激作出反响,加重炎症。第三页,共九十二页。•甲酸类:乙酰水杨酸〔阿司匹林〕•乙酸类:吲哚美辛〔消炎痛〕、舒林酸、阿西美辛•丙酸类:布洛芬、萘普生•苯乙酸类:双氯芬酸〔双氯灭痛〕•昔康类:吡罗昔康〔炎痛喜康〕•非酸类:尼美舒利•COX-2抑制剂:塞来昔布、罗非昔布第四页,共九十二页。分类商品名半衰期(h)总剂量(mg/d)用法(次/日)●水杨酸类乙酰水杨酸Aspirin2-3小剂量<2500500/3乙酰水杨酸Aspirin20大剂量3000-60001000-2000/3●丙酸类布洛芬Mortrin,Brufen21200-3200600/4奈普生Naprosyn14250-1500375-500/2酮布洛芬AlrheumaOrudis2200200/4芬布芬Lederfen12600600/2第五页,共九十二页。分类商品名半衰期(h)总剂量(mg/d)用法(次/日)●苯乙酸类双氯芬酸Voltaren215050/3●吲哚乙酸类消炎痛3-1115050/3舒林酸Clinoril18400200/2●息康类炎痛喜康Feldene24-362020/1●吡唑酮类保太松72400100/3第六页,共九十二页。•世界上最常用的药物•--每天全世界有约3千万人使用--每年的处方量达5亿•临床应用广泛•--肌肉-骨骼疼痛•--风湿性疾病•--感冒、头痛•--心、脑血管病〔预防〕•--大肠癌〔预防〕••NSAID用量正在增加•--非处方药的增加•--人口老龄化•--对于其它疾病作用的认识•药物副反响较多•--占住院总数5%-7%•--NSAID占其中的30%第七页,共九十二页。•胃肠道粘膜•肾脏毒性•心血管系统•肝脏毒性•其他:皮疹、哮喘…第八页,共九十二页。050001000015000200002500030000350004000045000死亡人数SinghGandRameyD.Jrheum,1998,25(suppl),8-16美国NSAIDs相关胃肠黏膜损伤而死亡人数每年达16,500子...