1第一页，共三十八页。简述人类使用非甾体抗炎药〔nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs〕已有100多年的历史；全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就有7～10亿张NSAIDs处方。在国内，NSAIDs销量仅次于抗感染药，位居第二；NSAIDs致不良反响的发生率之高，同样不容无视。在所有有关药物不良反响的报道中，NSAIDs占25％。2第二页，共三十八页。非甾体抗炎药的历史回忆1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟1860年：合成了水杨酸1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称1960年：吲哚乙酸类药物--吲哚美辛上市1971年：JohnVane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减少。随后相继推出了丙酸类〔布洛芬等〕、苯乙酸类〔双氯芬酸〕、昔康类吡罗昔康〕，不同剂型的开发也相继进行。3第三页，共三十八页。非甾体抗炎药的历史回忆1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶1998年：根据COX理论研制的三个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆罗非昔布——默沙东公司的万络帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐〔静脉注射用〕2004年9月：因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络.4第四页，共三十八页。按照化学结构分1水杨酸类，代表药物阿司匹林；2丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；3苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；4吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；5吡咯乙酸类，代表药物托美丁；6吡唑酮类，代表药物保泰松；7昔康类，代表药物吡罗昔康；8昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等5第五页，共三十八页。根据COX-2抑制度的分类第一届国际COX-2研讨会根据COX-2抑制度的分类第一届国际COX-2研讨会6第六页，共三十八页。NSAIDs最新分类昔布类塞来昔布（西乐葆）罗非昔布（万洛）COX-2抑制剂水杨酸类阿斯匹林苯胺类(泰诺林/百服宁)非那西林吲哚类（酪酸）消炎痛（吲哚美辛）舒林酸（奇诺力）昔康类美洛昔康（莫比可）丙酸、苯乙酸奈普生布洛芬(芬必得)双氯芬酸（扶他林）有机酸类奈基烷酸奈丁美酮（瑞力芬）传统NSAIDSNSAIDsCOX-2抑制剂于99年后应用于临床2005年4月7日美国FDA发布针对已上市的非甾体类抗炎药物〔NSAIDs〕的一系列重要变更信息7第七页，共三十八页。作用机制:现在使用的NSAID花生四烯酸环氧化酶COXPGG2支气管收缩血管扩张抗血小板聚集...
