解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药1第一页，共四十三页。应用现状目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用NSAIDs，每年开出5亿个NSAIDs处方。在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二，NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的药物之一。2第二页，共四十三页。抗炎药非甾体抗炎药甾体抗炎药甾体类抗炎药:糖皮质激素非甾体抗炎药:解热镇痛抗炎药抗风湿病药抗痛风药H1受体拮抗药甾体类抗炎药:糖皮质激素非甾体抗炎药:解热镇痛抗炎药抗风湿病药抗痛风药H1受体拮抗药3第三页，共四十三页。NSAIDs共同作用机制NSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶〔COX〕，使前列腺素〔PGs〕的合成减少。前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中〔如血管、胃、肾等〕，参与多种体内功能的调节。NSAIDs共同作用机制NSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶〔COX〕，使前列腺素〔PGs〕的合成减少。前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中〔如血管、胃、肾等〕，参与多种体内功能的调节。4第四页，共四十三页。膜磷脂花生四烯酸COX-1(固有型)前列腺素（组织保护作用）COX-2(诱导型)前列腺素（炎症介质）•炎症反应•疼痛•发热白三烯•支气管收缩抑制剂•NSAIDs(non-COX-2)•Asprin诱导物•细胞因子•生长因子诱导物•白介素•肿瘤坏死因子抑制剂•COX-2抑制剂•NSAIDs(non-COX-2)•AsprinCOX-1:环氧酶-1COX-2:环氧酶-2磷脂酶A25第五页，共四十三页。环氧合酶的生理学和病理学意义COX-1COX-2环氧合酶亚型固有型诱导型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激后诱导生成主要生理功能保护胃粘膜调节血小板功能调节肾功能等细胞间信号转导骨骼肌细胞生长等病理学损伤早期的疼痛炎症反应6第六页，共四十三页。7第七页，共四十三页。人们对COX-2选择性抑制剂的认识还远远不够，在COX-1与COX-2的关系上也有争议。研究说明，COX-1也参与炎症反响，而COX-2对维持肾脏功能有重要意义。COX-2还发挥着别的重要的生理作用，阻断不能简单地用“好〞和“坏〞来判断COX-1和COX-28第八页，共四十三页。2004年12月美国食品和药物管理局发表了一份关于慎重使用镇痛药的建议，其中包括选择性COX2抑制剂，因为最近有证据说明这类药物可诱发心血管事件。200...
