第8章M胆碱受体阻断药第8章M胆碱受体阻断药第一页，共二十一页。能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体冲动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergicdrugs)。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为以下三类：胆碱受体阻断药第二页，共二十一页。1．M胆碱受体阻断药典型药物是阿托品2．Nl胆碱受体阻断药又称神经节阻断药,代表药物有六甲双铵、美加明等3．N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药代表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等第三页，共二十一页。M胆碱受体阻断药source：阿托品:颠茄Atropabelladonna;曼陀罗；莨菪东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱:唐古特莨菪第四页，共二十一页。阿托品atropine从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现已人工合成。对M受体的阻断有高选择性对M1~M5均阻滞，与窦房结M2受体的亲和力较强。大剂量也可阻滞N1受体。第五页，共二十一页。[体内过程]1.口服易吸收2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h阿托品atropine第六页，共二十一页。[作用机制]竞争性阻断M受体，对抗Ach对M受体的冲动作用。表现与M样作用相反的作用敏感性：腺体眼心脏平滑肌中枢阿托品atropine第七页，共二十一页。阿托品的药理作用和临床应用Pharmacodynamicsandclinicaluses抑制泪腺和呼吸道腺体分泌②药理作用用途1.腺体①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显1.抑制腺体分泌①全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎②流涎症、盗汗第八页，共二十一页。2.眼科用药①虹膜、睫状体炎，0.5-1％atropine可与缩瞳药交替使用。②验光－配镜〔儿童〕3.平滑肌①胃肠平滑肌抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率②胃肠括约肌松弛处于收缩状态的幽门括约肌3.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛①胃肠绞痛、膀胱刺激病症较好；2.眼①扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日②调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，视近物不清，视远物清晰〔可维持7～12日)③眼内压↑：瞳孔扩大，虹膜退向四周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流第九页，共二十一页。③膀胱膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿④输尿管作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差⑤胆管胆道系统作用不明显⑥支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药⑦子宫平滑肌作用弱...
