吉林大学远程教育主讲教师：李晶主讲单位：吉林大学根底医学院药理教研室第二十九讲共计：48学时第一页，共二十四页。第三节治疗消化性溃疡药消化性溃疡是由于胃酸分泌过多和胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性疾病，属消化系统的常见病，具有自然缓解和反复发作的特点。其发病与黏膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。药物治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃黏膜的保护功能。抗消化性溃疡的药物主要包括中和胃酸、抑制胃酸分泌、保护胃黏膜和抗幽门螺杆菌感染的药物。pharmacology药学理第二页，共二十四页。药物分类及代表药：一、胃酸分泌抑制剂〔一〕H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等〔二〕M受体阻断药：哌仑西平、替仑西平〔三〕胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑二、抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等三、胃黏膜保护药：米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝等四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等。pharmacology药学理第三页，共二十四页。一、胃酸分泌抑制药(一)H2受体阻断药H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物，能可逆性地与组胺竞争H2受体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。临床上主要用于治疗消化性溃疡、上消化道出血和嗜铬细胞瘤等。pharmacology药学理第四页，共二十四页。西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍)[体内过程]口服生物利用度60％～80％。血浆蛋白结合率20％。食物可影响其吸收速度，但不影响其吸收程度。进餐时或餐后服药可延长药物对胃酸的抑制作用时间。服药后0.75～1.5小时达血药峰浓度。广泛分布于全身各组织，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度为血清浓度的10％～20％。药物在体内约50％经肝代谢，以其代谢产物或原形从尿中排出，t1／2为2小时。pharmacology药学理第五页，共二十四页。[药理作用]西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上的H2受体而抑制胃酸分泌。能显著减少根底状态下和受食物、组胺、五肽促胃液素等刺激后的胃酸分泌量。临床上单次口服300mg使根底胃酸分泌减少90％以上。单次口服400mg几乎可阻断胃酸的分泌。本品还具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜细胞和增加胃黏膜血流量的作用。pharmacology药学理第六页，共二十四页。[临床应用]1．胃和十二指肠溃疡2．急性上消化道出血3．卓—艾综合征4．预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)。5．反流性食管炎适用于轻症患者。pharmacology药学理第七页，共二十四页。[不良反响]常规剂量副作用发生率低，...
