拟胆碱药第一页，共二十九页。拟胆碱药概念指一类作用与乙酰胆碱相似的药物分类直接拟胆碱药：作用并兴奋Ach-受体(M受体/N受体)。间接拟胆碱药：抑制Ach-E，使Ach水解受到抑制，增加内源性Ach在突触间隙中的量。第二页，共二十九页。拟胆碱药第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药第三页，共二十九页。直接作用于胆碱受体的拟胆碱药完全拟胆碱药，即M&N胆碱受体冲动药；乙酰胆碱、氨甲酰胆碱节后拟胆碱药，即M胆碱受体冲动药；毛果芸香碱N胆碱受体冲动药〔无临床应用价值〕第四页，共二十九页。胆碱受体兴奋的效应第五页，共二十九页。乙酰胆碱〔acetylcholine，Ach〕【作用】M样作用内脏平滑肌：收缩心血管系统：抑制。心肌收缩力减弱、HR减慢、血管扩张、血压下降腺体：分泌增加眼睛：瞳孔缩小，睫状肌收缩N样作用胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋第六页，共二十九页。毛果芸香碱〔匹鲁卡品，pilocarpine〕【作用】选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R，产生M-样作用。对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。缩瞳降低眼内压调节痉挛促进腺体分泌兴奋平滑肌第七页，共二十九页。【临床应用】青光眼闭角型青光眼〔急性或慢性充血性青光眼〕效果好开角型青光眼〔慢性单纯性青光眼〕虹膜睫状体炎与散瞳药交替使用，以散瞳为主〔松弛休息〕，可使虹膜与晶体的粘连剥离，防止虹膜与晶状体粘连。第八页，共二十九页。【本卷须知】滴眼后要压迫内眦，防止药物经鼻泪管入鼻腔，产生吸收副作用。勿长期滴眼，以防发生粘连第九页，共二十九页。拟胆碱药第二节抗胆碱脂酶药第十页，共二十九页。AchE水解Ach的过程：Ach+AchEAch-AchE胆碱+乙酰化胆碱酯酶乙酸+AchE第十一页，共二十九页。新斯的明〔neostigmine〕与Ach竞争性地与AchE结合，结合后分解形成二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，水解较慢〔水解速度为乙酰化Ach酶的百万分之一〕，Ach酶复活时间延长，Ach的水解因而受阻，作用增强，产生拟Ach作用；促运动神经末梢释放Ach；直接作用于运动神经终板膜上的N2-R。第十二页，共二十九页。【作用表现】兴奋骨骼肌；兴奋胃肠道、膀胱平滑肌；对心血管、支气管平滑肌、眼、腺体作用弱。第十三页，共二十九页。【用途】重症肌无力：病症：骨骼肌进行性肌无力，眼睑下垂，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。采用皮下或静脉注射neostigmine0.5mg，15min起效，作用维持2～4h；一般采...
