胆碱受体阻断药〔抗胆碱药〕•M受体阻断药•阿托品东莨菪碱山莨菪碱〔654-2〕•N受体阻断药•N1受体〔神经节阻断药)•N2受体〔骨骼肌松弛药〕•除极化性肌松药〔非竞争性肌松药〕•非除极化性肌松药〔竞争性肌松药〕第一页,共三十二页。胆碱受体阻断药〔I〕-M胆碱受体阻断药M-CholinoceptorBlockingDrugs湖州师范学院第二页,共三十二页。授课提纲1.阿托品的作用机制、药理作用、临床应用及不良反响;2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用;3.阿托品合成代用品第三页,共三十二页。第一节阿托品和阿托品类生物碱颠茄曼陀罗莨菪茄科植物颠茄(AtiopabelladonnaL.)第四页,共三十二页。代表药阿托品(atropine)第五页,共三十二页。曾用颠茄碱英文名ATROPINESULFATEINJECTION拼音名LIUSUANATUOPINZHUSHEYE药品类别胃肠解痉及胃动力药性状为无色透明液体。药理毒理本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。药代动力学肌注后15~20分钟血药浓度峰值,口服为1~2小时,作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。T1/2为3.7~4.3小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢,约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。适应症1、各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;2、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症;3、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节;4、抗休克;5、解救有机磷酸酯类中毒。用法用量1、皮下、肌肉或静脉注射成人常用量:每次0.3~0.5mg,一日0.5~3mg;极量:一次2mg。儿童皮下注射:每次0.01~0.02mg/kg,每日2~3次。静脉注射:用于治疗阿斯综合征,每次0.03~0.05mg/kg,必要时15分钟重复1次,直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。2、抗心律失常成人静脉注射0.5~1mg,按需可1~2小时一次,最大量为2mg。3、解毒1)用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射1~2mg,15~30分钟后再注射1mg,如患者无发作,按需每3~4小时皮下或肌内注射1mg。2)用于有机磷中毒时,肌注或静注1~2mg(严重有机磷中毒时可加大5~10倍),每10~20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2~3天...