抗癫痫药与抗惊厥药癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,引起临床病症发作。表现:突发、短暂、反复发作〔运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱〕原发性:〔病因未明〕继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑部存在病灶异常高频放电病第一页,共二十三页。•第二页,共二十三页。重点、难点•重点:苯妥英钠作用特点。难点:各类癫痫治疗用药的选择。第三页,共二十三页。正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散〔主要的〕第四页,共二十三页。癫痫分类:较复杂,尚未一致一、大发作〔癫痫持续状态〕二、小发作三、精神运动性发作第一节抗癫痫药抗癫痫药〔antiepilepticdrugs〕开展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。第五页,共二十三页。Epilepsy•Thecharacteristiceventofepilepsyistheseizure(oftenassociatedwithaconvulsion),whichiscausedbyabnormalhigh-frequencydischargeofsomegroupofneurons,startinglocallyandspreadingtoavaryingextenttoaffectotherpartofthebrain.Currentdrugtherapyiseffectivein70%~80%ofpatients.第六页,共二十三页。CCONCOHHNNNOOOH5C2HHethosuximidecarbamazepinevalproatesodiumphenytoinphenobarbitalprimidoneFig.16-1MolecularstructuresofantiepilepticdrugsNNOOH5C2HHCNCCOOH5C2H3CCH2HNONH2CHCH2CH2COONaCH2CH2CH3CH3第七页,共二十三页。苯妥英纳(phenytoinsodium;又名大仑丁,dilantin)作用特点:1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。2、个体差异大,吸收慢且不规那么,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。3、在治疗量下,不产生中枢抑制〔与巴比妥类不同〕,过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。4、不影响智力发育。第八页,共二十三页。作用机理:1、膜稳定作用〔各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞〕。阻止病灶放电向正常组织扩散〔阻滞Na+通道,抑制Na+内流〕2、增强中枢GABA功能〔抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生等〕临床应用:1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好〔首选〕,小发作无效〔由于兴奋小脑,可诱发〕2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌...