第六章胆碱受体冲动药(cholinoceptoragonists)01/26/20251第一页，共四十一页。M胆碱受体冲动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体冲动药：N胆碱受体冲动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有冲动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。易逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药：难逆性抗胆碱酯酶药01/26/20252第二页，共四十一页。、M、N胆碱受体冲动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。–Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；–Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；–当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；–Ach在体内作用广泛，选择性差。01/26/20253第三页，共四十一页。01/26/20254第四页，共四十一页。⑶非血管平滑肌：收缩(支气管、胃肠道、胆道和子宫平滑肌)⑷腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺、支气管腺体等)⑸眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。缩瞳、降低眼内压、调节痉挛01/26/20255第五页，共四十一页。大剂量——产生全部自主神经节兴奋的作用，N1平滑肌收缩分泌增加收缩力加强收缩升高N2收缩3、中枢作用：2、N样作用:01/26/20256第六页，共四十一页。二、M受体冲动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制：选择性(直接)冲动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。01/26/20257第七页，共四十一页。1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。01/26/20258第八页，共四十一页。(2)降低眼内压房水产生及回流01/26/20259第九页，共四十一页。01/26/202510第十页，共四十一页。(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体01/26/202511第十一页，共四十一页。2.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.对平滑肌的作用–兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加–支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。01/26/202512第十二页，共四十一页。闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。01/26/202513第十三页，共四十一页。01/26/202514第十四...
