第六章胆碱受体冲动药(cholinoceptoragonists)M胆碱受体冲动药:临床药物较多,具有较好的临床实用价值。胆碱受体冲动药N胆碱受体冲动药:主要有尼古丁,对N1、N2受体均有冲动作用,无实用价值,仅具有毒理学上的意义。01/26/20251第一页,共三十六页。一、M胆碱受体冲动药〔一〕、胆碱酯类(M、N受体冲动药〕乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。01/26/20252第二页,共三十六页。由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用01/26/20253第三页,共三十六页。(二)、生物碱类(M受体冲动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制:选择性(直接)冲动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。01/26/20254第四页,共三十六页。1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。01/26/20255第五页,共三十六页。(2)降低眼内压房水产生及回流01/26/20256第六页,共三十六页。01/26/20257第七页,共三十六页。(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体01/26/20258第八页,共三十六页。2.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。01/26/20259第九页,共三十六页。闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼):前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。01/26/202510第十页,共三十六页。01/26/202511第十一页,共三十六页。2.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔枯燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔枯燥。01/26/202512第十二页,共三十六页。[不良反响]眼科局部用药无明显不良反响。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的病症...