复习复习1.药物作用有哪些根本规律?2.药物可通过哪些机理产生作用?3.药物是如何通过受体产生作用的?第一页,共四十七页。第二章第3节血药浓度的动态变化第四章影响药物作用因素与合理用药总论3第二页,共四十七页。目的要求Ⅰ.掌握:个体差异对药物作用的影响。Ⅱ.熟悉:量-效关系与时-效关系。Ⅲ.了解:其它影响药物作用的因素。第三页,共四十七页。药物的消除与蓄积单次给药的C-T曲线屡次给药的C-T曲线第三节血药浓度的动态变化第三章药物代谢动力学〔药动学〕第四页,共四十七页。〔一〕消除:指药物经代谢与排泄,使血药浓度下降(或体内药量减少)的过程。1.消除的方式(消除动力学):药物的消除可用简单的数学公式表达:dC/dt=-kCnC:血药浓度;k:常数;t:时间;当n=1时为一级动力学;n=0时为零级动力学一级:dC/dt=-kC;零级:dC/dt=-k一、药物的消除与蓄积第五页,共四十七页。〔1〕零级动力学(Zero-orderkinetics,恒量消除):1〕概念:指单位时间内消除的药量恒等。一般发生于体内药量过多,超过了机体最大消除能力时。2〕特点:①单位时间内消除的药量与血药浓度无关。②半衰期不恒定:随血药浓度的升高而延长。③当血药浓度降低至一定水平后可转为一级动力学。④因其在半对数座标上为曲线,故属非线性动力学第六页,共四十七页。〔2〕一级动力学(First-orderkinetics,恒比消除):1〕概念:指单位时间内消除的药量与体内药量呈恒定比例。2〕特点:①为大多数药物在治疗量时的主要消除方式。②单位时间内消除的药量与血药浓度正相关。③半衰期是恒定的。④因其在半对数座标上为直线,故属线性动力学。第七页,共四十七页。零级与一级动力学药-时曲线ttClgC零级一级一级零级第八页,共四十七页。2.消除的评价参数:〔1〕消除速率常数(Ke):Ke=0.693/t1/2Δ〔2〕半衰期(t1/2):生物半衰期:指药效下降一半所需的时间。血浆半衰期:指血浆药物浓度下降一半所需的时间。t1/2=0.693/Ket1/2的意义:1〕为药物分类的依据:长效、中效、短效2〕确定给药间隔时间()3〕估计血药浓度达坪的时间或体内累积药量4〕估计体内药物消除时间或残存药量第九页,共四十七页。〔3〕去除率(Cl):指单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净。Cl=Vd·K去除率的大小主要反响肝、肾功能的强弱。3.消除的规律:末次给药后约经五个半衰期可认为体内药物已根本消除。(此时体内残存药量<给药量的5%〕Tab.第十页,共四十七页。〔二〕蓄积1.概念:指当药物吸收速度...