(jīdòng)乙酰胆碱(Ach)乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床(línchuánɡ)实用价值。Ach在体内选择性差，既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。01/26/2501/26/2511第一页，共七十三页。M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。N样作用：剂量(jìliàng)大时，Ach也能激动N胆碱受体，引起节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。即：许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。[[药理作用药理作用]]01/26/2501/26/2522第二页，共七十三页。在大剂量Ach作用下，胆碱能神经占优势，全部神经节（N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩(shōusuō)力加强，小血管收缩(shōusuō)，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。01/26/2501/26/2533第三页，共七十三页。卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身(quánshēn)给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。01/26/2501/26/2544第四页，共七十三页。二、M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)：从美洲植物-毛果云香叶子中提取的一种生物碱。叔胺，水溶液中稳定(wěndìng)。[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。01/26/2501/26/2555第五页，共七十三页。1.对眼睛的作用(1)缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受胆碱能神经支配，兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；另一种是瞳孔开大肌，受去甲(qùjiǎ)肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩，瞳孔扩大。毛果芸香碱兴奋瞳孔虹膜括约肌上的...
