11.定义:是作用于CNS，通过激动阿片受体(P116)，选择性抑制痛觉(tòngjié)，消除或缓解疼痛的药物。第十六章镇痛药第十六章镇痛药第一页，共三十三页。22.镇痛(zhèntònɡ)作用特点:（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感觉(gǎnjué)不受影响。（2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效；（3）镇痛同时伴有镇静作用；（4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管制药品。第二页，共三十三页。3痛的产生：组织损伤炎症刺激致炎致痛物质（K+、H+、PG）释放提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢疼痛(téngtòng)第三页，共三十三页。43、痛和镇痛(zhèntònɡ)的意义（1）疼痛(téngtòng)：疼痛是一种复杂(fùzá)的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。①镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉，还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。②疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。（2）镇痛的意义：第四页，共三十三页。54、药物(yàowù)分类：（1）阿片(āpiàn)生物碱类镇痛药：如吗啡；（2）人工合成镇痛药：如度冷丁(哌替啶)；（3）其他类镇痛药：如罗通定。第五页，共三十三页。6•阿片(大烟):是罂粟(yīnɡsù)科植物罂粟(yīnɡsù)未成熟果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。如菲类：吗啡和可待因罂粟(yīnɡsù)碱；异喹啉类：具有平滑肌松弛作用。第一节第一节┃┃阿片阿片(āpiàn)(āpiàn)生物碱生物碱类类•阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳等。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。•1803年首先从阿片中提取(tíqǔ)得到阿片生物碱吗啡纯品。第六页，共三十三页。71.A环3位上的-OH被甲基取代，则镇痛(zhèntònɡ)作用减弱，如可待因。2.17位侧链上的甲基被丙烯基取代，镇痛作用减弱，并成为吗啡的拮抗剂。【构效关系(guānxì)】【化学(huàxué)结构】P165•由四个双键的氢化菲核与N-甲基哌啶环稠合而成;•其A环和C环由氧桥连接。ACBABC甲基1736第七页，共三十三页。8作用部位：1、镇痛—丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。2、缩瞳—中脑盖前核3、镇咳、呼吸(hūxī)抑制—延脑的孤束核4、镇静—边缘系统5、欣快感—蓝斑核作用(zuòyòng)部位与受体第八页，共三十三页。9阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应(xiāngyīng)的内源性阿片样物质。从脑内分离出脑啡肽（甲硫氨酸和亮氨酸脑啡肽），可能存在内源性吗啡，具抗痛系统...
