解热解热(jiěrè)(jiěrè)镇痛抗炎药镇痛抗炎药•解热镇痛解热镇痛(zhèntònɡ)(zhèntònɡ)抗炎药抗炎药((antipyretic-analgesicandanti-inflammatoryantipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugsdrugs))非甾体抗炎药非甾体抗炎药((non-steroidalanti-inflammatorydrugsnon-steroidalanti-inflammatorydrugs,,NSAIDsNSAIDs))阿司匹林类药物阿司匹林类药物•主要主要作用机制:前列腺素(作用机制:前列腺素(prostaglandinprostaglandin,,PGPG))环氧合酶(环氧合酶(cyclo-cyclo-oxygenaseoxygenase))•三项共同的药理作用:解热、镇痛、抗炎三项共同的药理作用:解热、镇痛、抗炎•常见的解热镇痛抗炎药分类常见的解热镇痛抗炎药分类第一页,共三十五页。自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及(yǐjí)(yǐjí)NSAIDsNSAIDs作作用环节用环节COX-1COX-2NSAIDNSAIDss收缩收缩(shōu(shōusuō)suō)子宫子宫血栓素环内过氧化物(ɡuòyǎnɡhuàwù)白三烯第二页,共三十五页。环环氧氧酶酶花生花生(huāshēnɡ)(huāshēnɡ)四烯酸四烯酸(AA)(AA)膜磷脂膜磷脂(lín(línzhī)zhī)血栓素血栓素前列腺素合成前列腺素合成(héchéng)(héchéng)过程过程第三页,共三十五页。环氧化酶环氧化酶COX-1COX-1COX-2COX-2生成生成结构型结构型自然存在自然存在诱导型诱导型通过通过IL-1IL-1、、TNFTNF等细胞因等细胞因子子来源来源血管、胃、肾等血管、胃、肾等炎症细胞炎症细胞主要生理功能主要生理功能病理作用病理作用血管舒缩血管舒缩血小板聚集血小板聚集胃粘膜血流和分泌胃粘膜血流和分泌肾血流调节肾血流调节细胞间信号传递细胞间信号传递骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长分娩分娩炎症反应炎症反应阿司匹林阿司匹林166166、吲、吲哚美辛哚美辛6060、吡罗、吡罗昔康昔康250250、舒林酸、舒林酸100100COX-2COX-2抑制药:抑制药:塞来昔布塞来昔布0.0030.003、尼美舒利、尼美舒利0.0070.007、、依托度酸、美洛昔康依托度酸、美洛昔康0.080.08无无//低选择性低选择性抑制药抑制药布洛芬布洛芬1515、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚7.57.5、双氯芬酸、双氯芬酸0707萘普生萘普生0606保泰松保泰松环氧化酶的生理学和病理学意义以及药物环氧化酶的生理学和病理学意义以及药物(yàowù)(yàowù)分类分类IC50cox-IC50cox-22IC50cox-IC50cox-11第四页,共三十五页。选择性:相对的不可逆性抑制:阿司匹...