第十二章抗心律失常(xīnlǜshīchánɡ),抗心绞痛,强心药第一页，共三十页。21.抗心律失常药物•Na通道阻滞剂：抑制(yìzhì)Na+内流抑制心肌细胞动作电位及超射幅度，减慢传导，延长有效不应期。如奎尼丁、美西律、利多卡因、普鲁卡因胺•K通道阻滞剂：抑制K+外流延长动作电位时程药或复极化抑制药如胺碘酮第二页，共三十页。心肌细胞膜电位与离子(lízǐ)转运零电位(diànwèi)阈电位(diànwèi)静息电位动作电位细胞膜+_+_+_+_+_+_+_+_+_+_+_+_+_+_+_+__+Na+,K+-ATPaseATPNa+K+Ca++Cl-Na+K+K+¿çĤµçλmv-100-80-60-40-200+20¸´¼«»¯È¥¼«»¯43210-------第三页，共三十页。4钠通道阻断剂：（+）8R:9S(-)8S:9R第四页，共三十页。5奎尼丁Quinidine•化学名：9S-6’-甲氧基辛可宁-9-醇•理化性质：一种从金鸡纳树皮中提取出的生物碱，与抗疟药奎宁是非对映体。Quinidine(8R，9S)是右旋体，Quinine(8S，9R)是左旋体•结构特点：有两个N，喹核碱、喹啉环、4个手性碳，3R,4S,8R,9S•鉴别：其硫酸盐溶液有兰色荧光；绿奎宁反应•代谢：2或2’-羟基化、O-去甲基化和双键加成•作用：用于治疗(zhìliáo)阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。大量服用可发生蓄积中毒。NHOHNHH*98**31*4561'6'MeO2.H2SO42H2O.第五页，共三十页。6NH2CHHOHH3CONOHNH2CHHOHHONNHHOHH3CONHO2-羟基(qiǎngjī)奎尼丁O-去甲基奎尼丁乙烯基氧化物第六页，共三十页。7钾离子通道阻滞剂•钾离子通道：广泛存在的种类(zhǒnglèi)多而最为复杂的一大类离子通道•阻滞钾通道后，能致人死亡无机物Cs+，Ba2+动物毒素如蝎毒、蛇毒、蜂毒第七页，共三十页。8•化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐，又名乙胺碘呋酮•理化性质：固态应避光(bìɡuānɡ)密闭贮藏；水溶液(包括pH=7.4的磷酸缓冲液)则可发生不同程度的降解，有机溶液的稳定性比水溶液好OIIONO第八页，共三十页。9•鉴别：I2；C=O（2，4-二硝基苯肼，成黄色的苯腙沉淀）•代谢：主要代谢物Deethylaminodarone也具有相似的电生理活性。•作用：用于室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速、心室颤动的控制和预防。•优缺点：作用持久且安全(ānquán)。但长期使用本品有皮肤色素沉积，眼角膜棕黄色药物颗粒沉着，甲状腺功能紊乱（含I）。OC4H9IIONHCH2CH3O第九页，共三十页。2抗心绞痛药物•心绞痛：由于(yóuyú)心肌急剧地暂时性缺血缺氧引起心尖部位剧烈的疼...
