自身受体与异身受体定义：自身受体：递质直接激动位于本神经末梢突触前膜的受体，对本递质释放产生负或正反馈调节作用。异身受体：递质激动突触前膜受体，调节其他递质的释放。第一页，共六十四页。六、拟胆碱药CholinergicDrugs分类：直接拟胆碱药──作用于受体间接拟胆碱药──抑制AchE一.胆碱受体激动剂（一）乙酰胆碱：To（二）完全拟胆碱药:To（三）M受体激动剂:To二·胆碱酯酶抑制药：To（一）可逆性胆碱酯酶抑制药（二）难逆性胆碱酯酶抑制药Tosum第二页，共六十四页。1.乙酰胆碱Acetylcholine（CH3）3N+－CH2－CH2OCOCH3季铵，难吸收，不能透过血脑屏障，极易水解，作用极短，只作工具药，作用于全部胆碱受体。假若全身M和N受体兴奋会出现M样作用和N样作用，外周给药不易引起中枢作用第三页，共六十四页。M样作用─────（M样症状）1/瞳孔缩小、睫状肌收缩──（缩瞳、眼痛、视力模糊）2./腺体泪腺、汗腺、唾液腺──（流泪、流涎、盗汗）3/平滑肌胃肠、膀胱、呼吸道平滑肌括约肌──（恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、肺水肿）4/心血管心脏血管扩张──（心率、血压、心音）第四页，共六十四页。N样作用─────（N样症状）1./N1受体兴奋（全部神经节兴奋）心血管轻度兴奋（交感及肾上腺髓质占优势）＋M样作用的1－3──（心率、血压＋M样症状的1－3）2./N2受体兴奋骨骼肌收缩──（肌震颤、麻痹）Ach仅作为工具药使用，临床无应用价值Back第五页，共六十四页。2.卡巴胆碱（Carbachol）仅用于青光眼（glaucoma）,0.5～1.5%滴眼液。3.乙酰甲胆碱：适用于口腔粘膜干燥症4.氨甲酰甲胆碱：适用于术后腹气胀作用：类似于Ach，作用于全部M和N受体。特点：不易被AchE水解，作用持久，口服有效但不良反应多。禁用于：支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡等back第六页，共六十四页。（二）M受体激动剂毛果芸香碱（Pilocarpine,匹鲁卡品）为叔胺化合物，易吸收，作用于全部M受体，药理作用：对眼和腺体的作用最为明显。1.眼睛作用1）缩瞳（miosis）虹膜M受体（动眼神经支配）环状肌收缩缩瞳。To2）降低眼压房水回流：睫状体上皮及毛细血管渗出后房瞳孔前房角间隙滤帘巩膜静脉窦静脉青光眼glaucoma房水回流障碍眼压Pilocarpine缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大滤帘、静脉窦扩张房水回流眼压第七页，共六十四页。3）调节痉挛Pilocarpine－睫状肌环状肌纤维M受体→肌收缩→悬韧带...
