前列地尔多脏器保护&曼新妥哈药集团生物工程有限责任公司第一页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&DDS现代药物新概念Time时间性Demand应答性Site靶向性DrugDeliverySystem——药物运载系统第二页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&荧光标记的曼新妥病变血管壁第三页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&静脉内给99mTc标记脂微球，用γ-摄像机研究脂微球分布对慢性动脉硬化〔ASO〕患者给99mTc标记脂微球时可见99mTc标记脂微球的聚集。一般多从动脉硬化严重的主动脉开始，到腹主动脉、髂总动脉、股动脉，甚至小腿动脉的一局部。第四页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&COOHOOH0.2µm第五页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&贝格斯特隆SuneK.Bergström萨米埃尔松BengtI.Samuelsson万恩JohnR.Vane前列地尔是人体自身分泌的生理活性极强的物质。瑞典科学家Bergstrom等对前列地尔进行了别离和结构确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。1982年三位科学家获得了诺贝尔奖第六页，共四十三页。第三代无菌粉针剂(PGE1)第二代第一代环糊精包合物（PGE1-CD）脂微球载体制剂（Lipo-PGE1）传统制剂前列地尔经历了三代剂型演变前列地尔剂型演变第七页，共四十三页。脂微球第八页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&128000红血球脂微球脂微球与红细胞体积比:第九页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&靶向扩张病变血管•1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。•2、在正常血管分布少，不影响全身的血压。[Y.Mizushima,T.Hamano,et.DistributionofLipidMicrospheresIncorporatingProstaglandinE1toVascularLesions.ProstaglandinsLeukotricnesandEssentialFattyAcids(1990)41.269-272]1第十页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&21、靶向抑制血小板聚集，溶解白血栓，防止血栓形成。2、不降低血小板计数。3、不影响全身的凝血机制。抑制血小板聚集，改善微循环障碍[CarlsonLA;IrionE;OroLEffectofinfusionofprostaglandinE,ontheaggregationofbloogplateletinmanLifeSci7,85-90/1968]第十一页，共四十三页。前列地尔多脏器保护&3保护细胞膜，稳定溶酶体膜。SchrorK;HeckerGPotentinhibitionofsuperoxideaniongenerationbyPGE1andanalogueOP-1206inhumanPMN’s-unrelatedtoitsantiplateletPGI2-likeactivityVASA(suppl)17,11-6/1987•1、抗脂质过氧化：降低MDA水平，提高复原型谷光甘肽含量。•2、改善细胞膜流动性。•3、升高细胞内cAMP：cAMP可...
