人工合成抗菌药-北医.pptxVIP免费

奎诺酮类Quinolones第一页，共三十页。奎诺酮类Quinolones第一代：奈啶酸第二代：吡哌酸第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星第四代：格帕沙星、加替沙星第二页，共三十页。负超螺旋DNADNA盘旋酶嘌呤嘧啶子代DNADNA双链喹诺酮-抑制核酸合成拓扑异构酶IV细胞分裂-【作用机制】第三页，共三十页。正超螺旋DNA后链切口DNA盘旋酶反响负超螺旋DNA盘旋酶作用点后链前移第四页，共三十页。氟喹诺酮类抗菌作用特点〔1〕对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性〔2〕对革兰阳性需氧菌的作用明显增强〔3〕对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用〔4〕提高对厌氧菌的抗菌活性〔1〕对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性〔2〕对革兰阳性需氧菌的作用明显增强〔3〕对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用〔4〕提高对厌氧菌的抗菌活性第五页，共三十页。【临床应用】1.泌尿生殖道感染：环丙沙星2.肠道感染与伤寒3.呼吸道感染：左氧氟沙星与万古霉素4.骨骼系统感染5.皮肤软组织感染第六页，共三十页。【不良反响与本卷须知】胃肠道反响1神经系统反响2变态反响3软骨损伤4第七页，共三十页。【药理作用】【耐药机制】细菌DNA螺旋酶基因突变外膜通透性的改变主动将药物泵出体外第一代：局部G-菌有效，抗菌谱窄。第二代：尿路和肠道感染。第三代：抗菌谱广第四代：抗菌谱广、吸收快、分布广第八页，共三十页。常用的氟喹诺酮类药物诺氟沙星〔norfloxacin〕NOC2H5NCOOHFHNGram-阴性和阳性菌引起的尿路感染和前列腺炎有效对全身感染无效I第九页，共三十页。NOCOOHFNH环丙沙星CiprofloxacinNONCOOHFNH3COCH3H氧氟沙星ofloxacin对肠杆菌科细菌和革兰氏阴性菌感染尤其效佳可用于伴随囊肿性纤维化的假单胞菌属细菌感染与b-内酰胺类合用，具有增效作用最初用于前列腺炎和性传播感染对皮肤感染有益上呼吸道感染抗结核杆菌II常用的氟喹诺酮类药物第十页，共三十页。斯帕沙星SparfloxacinNONCOOHHNFCH3H3CNH2抗革兰氏阳性菌的作用增强抗阴性菌作用〈环丙沙星III克林沙星Clinafloxacin对多药耐药菌也有极好活性本品对厌氧菌活性高，是司帕沙星和环丙沙星的8和16倍NOCOOHFClNNH2常用的氟喹诺酮类药物第十一页，共三十页。IV曲伐沙星trovafloxacin莫西沙星moxifloxacin抗G+菌：强；抗厌氧菌非典型性肺炎〔Atypicalpneumoniaagents〕；衣原体〔chlamydia〕；支原(质)体〔mycoplasma〕；军团杆菌属〔legionela〕常用的氟喹诺...